Petunjuk penggunaan Diklofenak
Membeli larutan diklofenak d/i 25mg/ml 3ml
Bentuk sediaan
larutan injeksi intramuskular 25 mg/ml, larutan injeksi intramuskular 25 ml/ml, larutan injeksi intramuskular 75 mg, larutan injeksi 25 mg/ml, larutan injeksi 75 mg
Produsen
Pabrik Biologi Armavir (Rusia), Biosintez OJSC (Rusia), Ahli Biokimia OJSC (Rusia), Pabrik Persiapan Medis Borisov (Belarus), Dalkhimfarm (Rusia), Indus Pharma Pvt. Ltd (India), Ipka Laboratories Ltd (India), Lotus Laboratories (India), M.J. Biofarm Pvt. Ltd. (India), Microgen NPO (Virion NPO) Tomsk (Rusia), Novosibkhimfarm (Rusia), Soteks PharmFirma (Rusia), Hemofarm A.D. (Serbia), Keprihatinan Hemofarm A.D. (Serbia dan Montenegro), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd (India)
Kelompok
Obat anti-inflamasi - turunan dari asam fenilasetat
Menggabungkan
Zat aktifnya adalah natrium diklofenak.
Nama non-kepemilikan internasional
Diklofenak
Sinonim
Voltaren, Voltaren Akti, Voltaren Ofta, Voltaren Rapid, Voltaren Emulgel, Diclak, Diclak Lipogel, Diclo-F, Diclobene, Diclovit, Diclogen, Diclonate P, Dicloran, Diclofenac sodium, Diclofenac retard, Diclofenac retard Obolenskoye, Diclofenac Sandoz, Diclofenac Sandoz, Diklofenak-Akos, Diklofenak-Acre, Diklofenak-Acri retard, Diklofenak-Altpharm, Diklofenak-MFF, Diklofenak-Rasiofarm, Diklofenak-UBF, Diklofenak-FPO, Diklofenak-Eskom, Diklofenakol, Dorosan, Naklofen, Naklofen SR Duo, Naklofen, Naklofen SR , Ortofer, Ortoflex, Panamor AT-50, Rapten Duo, Rapten Rapid
efek farmakologis
Agen anti-inflamasi non-steroid. Menghambat biosintesis prostaglandin. Prostaglandin memainkan peran utama dalam pengembangan gejala utama peradangan (pembengkakan, demam, nyeri). Pada penyakit rematik, sifat anti-inflamasi dan analgesik menyebabkan pengurangan gejala seperti nyeri saat istirahat dan saat bergerak, kekakuan pagi hari, pembengkakan sendi. Ini memiliki efek analgesik yang jelas dengan nyeri sedang dan berat yang bersifat non-rematik. Dalam proses inflamasi yang terjadi setelah operasi dan cedera, dengan cepat mengurangi rasa sakit dan nyeri spontan saat bergerak, mengurangi edema inflamasi di lokasi luka. Pada dismenore primer, mengurangi rasa sakit dan mengurangi perdarahan. Menekan agregasi trombosit. Dengan penggunaan jangka panjang, ia memiliki efek desensitisasi. Dalam oftalmologi - menghilangkan miosis, mengurangi kemungkinan pengembangan edema makula cystoid selama operasi katarak. Penyerapan cepat dan lengkap, makanan memperlambat laju penyerapan. Konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah 1-2 jam Sebagai akibat dari pelepasan zat aktif yang tertunda, konsentrasi maksimum diklofenak aksi berkepanjangan dalam plasma darah lebih rendah daripada yang terbentuk ketika obat kerja pendek diberikan. Dengan injeksi intramuskular, konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah 10-20 menit, dengan dubur - setelah 30 menit. Ketersediaan hayati - 50%. Komunikasi dengan protein plasma darah - lebih dari 99%. Saat dioleskan zat aktif sebagian diserap melalui kulit. Ketika ditanamkan ke mata, waktu tumpul konsentrasi maksimum di kornea dan konjungtiva adalah 30 menit, menembus ke ruang anterior mata, tidak menembus ke dalam sirkulasi sistemik dalam konsentrasi yang signifikan secara terapeutik. Tidak menumpuk. Ini diekskresikan dalam bentuk metabolit melalui ginjal dan dengan empedu.
Indikasi untuk digunakan
Penyakit radang sendi (rheumatoid arthritis, rematik, ankylosing spondylitis, arthritis gout kronis), penyakit degeneratif (deforming osteoarthrosis, osteochondrosis), sakit pinggang, linu panggul, neuralgia, mialgia, penyakit jaringan ekstra-artikular (tenosinovitis, bursitis, jaringan lunak rematik lesi), sindrom nyeri pasca trauma disertai peradangan, nyeri pasca operasi, serangan asam urat akut, dismenore primer, adnexitis, serangan migrain, kolik ginjal dan hati, infeksi THT, efek residual pneumonia. Lokal - cedera tendon, ligamen, otot dan sendi, bentuk lokal dari rematik jaringan lunak. Dalam oftalmologi - konjungtivitis tidak menular, peradangan pasca-trauma setelah luka tembus dan non-penetrasi bola mata, sindrom nyeri saat menggunakan laser excimer, selama operasi untuk pengangkatan dan implantasi lensa (pencegahan miosis sebelum dan sesudah operasi, cystoid edema saraf optik).
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, gangguan hematopoiesis, tukak lambung dan duodenum, "aspirin" asma bronkial, masa kanak-kanak(sampai 6 tahun), trimester terakhir kehamilan.
Efek samping
Dari saluran pencernaan: gastralgia, mual, muntah, diare, kram perut, dispepsia, perut kembung, anoreksia. Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing, kelelahan. Pada bagian dari organ hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, anemia hemolitik. Di lokasi injeksi / m - terbakar. Saat menggunakan supositoria - iritasi lokal. Dari kulit: ruam kulit, urtikaria, gatal, terbakar. Dengan penggunaan jangka panjang dan / atau aplikasi ke permukaan besar - efek samping sistemik karena tindakan resorptif. Segera setelah berangsur-angsur ke mata - sensasi terbakar yang lewat dan / atau penglihatan kabur.
Interaksi
Meningkatkan konsentrasi dalam darah lithium, digoxin, antikoagulan tidak langsung, obat antidiabetik oral (mungkin hipo dan hiperglikemia), turunan kuinolon. Meningkatkan toksisitas metotreksat, siklosporin, kemungkinan berkembang efek samping glukokortikoid (pendarahan gastrointestinal), risiko hiperkalemia dengan latar belakang diuretik hemat kalium, mengurangi efek diuretik. Konsentrasi plasma menurun dengan penggunaan asam asetilsalisilat.
Cara aplikasi dan dosis
Masukkan secara intramuskular 1 ampul 1-2 kali sehari selama 2-5 hari.
Overdosis
Ketika diminum: Gejala: pusing, sakit kepala, hiperventilasi, kesadaran berkabut, pada anak-anak - kejang mioklonik, gangguan pada saluran pencernaan, fungsi hati dan ginjal. Pengobatan: terapi simtomatik.
instruksi khusus
Untuk mencapai efek yang diinginkan dengan cepat, bentuk oral diklofenak diminum 30 menit sebelum makan. Setelah melepas lensa kontak, penanaman dilakukan setelah 5 menit. Sediaan topikal hanya diterapkan pada area kulit yang utuh. Dengan pengobatan jangka panjang, perlu untuk secara berkala mempelajari jumlah darah dan fungsi hati, dan menganalisis tinja untuk darah gaib. Dalam 6 bulan pertama kehamilan, harus digunakan sesuai dengan indikasi yang ketat dan dengan dosis terendah. Karena penurunan laju reaksi, tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan dan bekerja dengan mekanisme. Pembatasan aplikasi. Gangguan fungsi hati dan ginjal, gagal jantung, porfiria, pekerjaan yang memerlukan perhatian lebih, kehamilan, menyusui (sebaiknya ditinggalkan menyusui).
Kondisi penyimpanan
Di tempat yang kering dan gelap, pada suhu kamar.

Petunjuk penggunaan Diklofenak
Beli larutan Diklofenak untuk injeksi 25mg/ml 3ml
Bentuk sediaan
larutan injeksi intramuskular 25 mg/ml, larutan injeksi intramuskular 25 ml/ml, larutan injeksi intramuskular 75 mg, larutan injeksi 25 mg/ml, larutan injeksi 75 mg
Produsen
Hemofarm AD (Serbia)
Kelompok
Obat anti-inflamasi - turunan dari asam fenilasetat
Menggabungkan
Zat aktifnya adalah natrium diklofenak.
Nama non-kepemilikan internasional
Diklofenak
Sinonim
Voltaren, Voltaren Akti, Voltaren Ofta, Voltaren Rapid, Voltaren Emulgel, Diclak, Diclak Lipogel, Diclo-F, Diclobene, Diclovit, Diclogen, Diclonate P, Dicloran, Diclofenac sodium, Diclofenac retard, Diclofenac retard Obolenskoye, Diclofenac Sandoz, Diclofenac Sandoz, Diklofenak-Akos, Diklofenak-Acre, Diklofenak-Acri retard, Diklofenak-Altpharm, Diklofenak-MFF, Diklofenak-Rasiofarm, Diklofenak-UBF, Diklofenak-FPO, Diklofenak-Eskom, Diklofenakol, Dorosan, Naklofen, Naklofen SR Duo, Naklofen, Naklofen SR , Ortofer, Ortoflex, Panamor AT-50, Rapten Duo, Rapten Rapid
efek farmakologis
Agen anti-inflamasi non-steroid. Menghambat biosintesis prostaglandin. Prostaglandin memainkan peran utama dalam perkembangan gejala utama peradangan (pembengkakan, demam, nyeri). Pada penyakit rematik, sifat anti-inflamasi dan analgesik menyebabkan pengurangan gejala seperti nyeri saat istirahat dan saat bergerak, kekakuan pagi hari, pembengkakan sendi. Ini memiliki efek analgesik yang jelas dengan nyeri sedang dan berat yang bersifat non-rematik. Dalam proses inflamasi yang terjadi setelah operasi dan cedera, dengan cepat mengurangi rasa sakit dan nyeri spontan saat bergerak, mengurangi edema inflamasi di lokasi luka. Pada dismenore primer, mengurangi rasa sakit dan mengurangi perdarahan. Menekan agregasi trombosit. Dengan penggunaan jangka panjang, ia memiliki efek desensitisasi. Dalam oftalmologi - menghilangkan miosis, mengurangi kemungkinan mengembangkan edema makula cystoid selama operasi katarak. Penyerapan cepat dan lengkap, makanan memperlambat laju penyerapan. Konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 1-2 jam Sebagai akibat dari pelepasan zat aktif yang tertunda, konsentrasi maksimum diklofenak aksi berkepanjangan dalam plasma darah lebih rendah daripada yang terbentuk ketika obat kerja pendek diberikan. Dengan injeksi intramuskular, konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah 10-20 menit, dengan dubur - setelah 30 menit. Ketersediaan hayati - 50%. Komunikasi dengan protein plasma darah - lebih dari 99%. Ketika dioleskan, zat aktif sebagian diserap melalui kulit. Ketika ditanamkan ke mata, waktu tumpul konsentrasi maksimum di kornea dan konjungtiva adalah 30 menit, menembus ke ruang anterior mata, tidak menembus ke dalam sirkulasi sistemik dalam konsentrasi yang signifikan secara terapeutik. Tidak menumpuk. Ini diekskresikan dalam bentuk metabolit melalui ginjal dan dengan empedu.
Indikasi untuk digunakan
Penyakit radang sendi (rheumatoid arthritis, rematik, ankylosing spondylitis, arthritis gout kronis), penyakit degeneratif (deforming osteoarthrosis, osteochondrosis), sakit pinggang, linu panggul, neuralgia, mialgia, penyakit jaringan ekstra-artikular (tenosinovitis, bursitis, jaringan lunak rematik lesi), sindrom nyeri pasca trauma disertai peradangan, nyeri pasca operasi, serangan asam urat akut, dismenore primer, adnexitis, serangan migrain, kolik ginjal dan hati, infeksi THT, efek residual pneumonia. Lokal - cedera tendon, ligamen, otot dan sendi, bentuk lokal dari rematik jaringan lunak. Dalam oftalmologi - konjungtivitis tidak menular, peradangan pasca-trauma setelah luka tembus dan non-penetrasi bola mata, sindrom nyeri saat menggunakan laser excimer, selama operasi untuk pengangkatan dan implantasi lensa (pencegahan miosis sebelum dan sesudah operasi, cystoid edema saraf optik).
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, gangguan hematopoiesis, tukak lambung dan duodenum, asma bronkial "aspirin", usia anak-anak (hingga 6 tahun), trimester terakhir kehamilan.
Efek samping
Dari saluran pencernaan: gastralgia, mual, muntah, diare, kram perut, dispepsia, perut kembung, anoreksia. Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing, kelelahan. Pada bagian dari organ hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, anemia hemolitik. Di lokasi injeksi / m - terbakar. Saat menggunakan supositoria - iritasi lokal. Dari kulit: ruam kulit, urtikaria, gatal, terbakar. Dengan penggunaan jangka panjang dan / atau aplikasi ke permukaan besar - efek samping sistemik karena tindakan resorptif. Segera setelah berangsur-angsur ke mata - sensasi terbakar yang lewat dan / atau penglihatan kabur.
Interaksi
Meningkatkan konsentrasi dalam darah lithium, digoxin, antikoagulan tidak langsung, obat antidiabetik oral (mungkin hipo dan hiperglikemia), turunan kuinolon. Meningkatkan toksisitas metotreksat, siklosporin, kemungkinan efek samping glukokortikoid (pendarahan gastrointestinal), risiko hiperkalemia terhadap diuretik hemat kalium, mengurangi efek diuretik. Konsentrasi plasma menurun dengan penggunaan asam asetilsalisilat.
Cara aplikasi dan dosis
Masukkan secara intramuskular 1 ampul 1-2 kali sehari selama 2-5 hari.
Overdosis
Ketika diminum: Gejala: pusing, sakit kepala, hiperventilasi, kesadaran berkabut, pada anak-anak - kejang mioklonik, gangguan pada saluran pencernaan, fungsi hati dan ginjal. Pengobatan: terapi simtomatik.
instruksi khusus
Untuk mencapai efek yang diinginkan dengan cepat, bentuk oral diklofenak diminum 30 menit sebelum makan. Setelah melepas lensa kontak, penanaman dilakukan setelah 5 menit. Sediaan topikal hanya diterapkan pada area kulit yang utuh. Dengan pengobatan jangka panjang, perlu untuk secara berkala mempelajari jumlah darah dan fungsi hati, dan menganalisis tinja untuk darah gaib. Dalam 6 bulan pertama kehamilan, harus digunakan sesuai dengan indikasi yang ketat dan dengan dosis terendah. Karena penurunan laju reaksi, tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan dan bekerja dengan mekanisme. Pembatasan aplikasi. Gangguan fungsi hati dan ginjal, gagal jantung, porfiria, pekerjaan yang membutuhkan perhatian lebih, kehamilan, menyusui (menyusui harus ditinggalkan).
Kondisi penyimpanan
Di tempat yang kering dan gelap, pada suhu kamar.

Obat antiinflamasi nonsteroid

Keterangan

solusi untuk injeksi intramuskular 25 mg/ml

Kelompok Farmakoterapi

Obat anti inflamasi non steroid (NSAID)

Nama dagang

Diklofenak-AKOS

Nama non-kepemilikan internasional

Diklofenak

Bentuk sediaan

Solusi untuk injeksi intramuskular

Menggabungkan

Zat aktif: natrium diklofenak - 25 mg.

Eksipien: benzil alkohol (benzil alkohol) - 40 mg, propilen glikol - 200 mg, manitol (manitol) - 6 mg, natrium disulfit (natrium metabisulfit) - 3 mg, larutan natrium hidroksida 1 M - 25 mg, air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Kode ATX

Sifat farmakologis

Diklofenak memiliki efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Menghambat siklooksigenase 1 dan 2 tanpa pandang bulu, mengganggu metabolisme asam arakidonat, mengurangi jumlah prostaglandin dalam fokus peradangan. Pada penyakit rematik, efek antiinflamasi dan analgesik diklofenak berkontribusi pada penurunan yang signifikan dalam tingkat keparahan nyeri, kekakuan pagi hari, pembengkakan sendi, yang meningkatkan keadaan fungsional sendi. Dengan cedera, pada periode pasca operasi, diklofenak berkurang rasa sakit dan edema inflamasi.

Farmakokinetik

Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum bila diberikan secara intramuskular dengan dosis 75 mg adalah 15-30 menit, konsentrasi maksimum adalah 1,9-4,8 (rata-rata 2,7) g/ml. 3 jam setelah pemberian, konsentrasi plasma rata-rata 10% dari maksimum. Komunikasi dengan protein plasma - lebih dari 99% (sebagian besar berikatan dengan albumin). Metabolisme terjadi sebagai akibat dari hidroksilasi ganda atau tunggal dan konjugasi dengan asam glukuronat. Sistem enzim P450 CYP2C9 mengambil bagian dalam metabolisme obat. Aktivitas farmakologis metabolit lebih rendah daripada diklofenak. Klirens sistemik adalah 350 ml / menit, volume distribusi adalah 550 ml / kg. Waktu paruh plasma adalah 2 jam, 65% dari dosis yang diberikan diekskresikan sebagai metabolit oleh ginjal; kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah, sisa dosis diekskresikan sebagai metabolit dalam empedu. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit), ekskresi metabolit dalam empedu meningkat, sementara peningkatan konsentrasinya dalam darah tidak diamati. Pada pasien dengan hepatitis kronis atau sirosis hati kompensasi, parameter farmakokinetik diklofenak tidak berubah. Diklofenak masuk ke dalam ASI.

Indikasi untuk digunakan

Untuk pengobatan jangka pendek nyeri dari berbagai asal, intensitas sedang:
penyakit pada sistem muskuloskeletal (artritis reumatoid, psoriatik, radang sendi kronis remaja, ankylosing spondylitis; artritis gout, lesi jaringan lunak rematik, osteoartritis sendi perifer dan tulang belakang (termasuk dengan sindrom radikular). Obat ini ditujukan untuk terapi simtomatik, mengurangi rasa sakit dan peradangan pada saat penggunaan, perkembangan penyakit tidak mempengaruhi;
sakit pinggang, linu panggul, neuralgia;
algomenore, proses inflamasi pada organ panggul, termasuk. adnitis;
sindrom nyeri pasca-trauma, disertai peradangan;
nyeri pasca operasi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap diklofenak atau obat lain dari kelompok obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), serta salah satu eksipien obat; lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan (dalam fase akut), perdarahan dari saluran pencernaan, penyakit radang usus (kolitis ulserativa, penyakit Crohn); gagal hati parah, penyakit hati pada periode akut; gagal ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit), hiperkalemia; sindrom intoleransi asam asetilsalisilat lengkap atau tidak lengkap (rinosinusitis, urtikaria, polip mukosa hidung, asma bronkial yang terjadi saat mengonsumsi asam asetilsalisilat atau NSAID lainnya); gangguan hematopoietik, gangguan hemostasis (termasuk hemofilia); kehamilan, masa menyusui, anak di bawah usia 18 tahun; periode setelah pencangkokan bypass arteri koroner; dengan peningkatan risiko trombosis arteri dan tromboemboli; gagal jantung kronis, kelas fungsional II-IV menurut klasifikasi NYHA; penyakit jantung koroner yang dikonfirmasi secara klinis; penyakit arteri perifer dan pembuluh darah otak; hipertensi arteri yang tidak terkontrol.

Aplikasi selama kehamilan

Tidak ditentukan.

Dosis dan Administrasi

Ini diberikan secara intramuskular dalam. Dosis tunggal untuk orang dewasa - 75 mg (1 ampul). Jika perlu, pemberian berulang dimungkinkan, tetapi tidak lebih awal dari setelah 12 jam. Saat menggunakan bentuk sediaan diklofenak lainnya, dosis harian maksimum 150 mg tidak boleh dilampaui.
Durasi penggunaan tidak lebih dari 2 hari, jika perlu, mereka beralih ke penggunaan diklofenak oral atau dubur.

Efek samping

Untuk mengurangi risiko terjadinya efek samping, dosis efektif minimum harus digunakan dalam jangka pendek. Seringkali - 1-10%; terkadang - 0,1-1%; jarang - 0,01-0,1%; sangat jarang - kurang dari 0,001%, termasuk kasus yang terisolasi. Dari sistem pencernaan: - sering - nyeri epigastrium, mual, muntah, diare, dispepsia, perut kembung, anoreksia, peningkatan aktivitas aminotransferase; - jarang - gastritis, proctitis, perdarahan dari saluran pencernaan (muntah darah, melena, diare berdarah), borok pada saluran pencernaan (dengan atau tanpa perdarahan atau perforasi), hepatitis, penyakit kuning, gangguan fungsi hati; - sangat jarang - stomatitis, glositis, kerusakan kerongkongan, striktur usus seperti diafragma (kolitis hemoragik nonspesifik, eksaserbasi kolitis ulserativa atau penyakit Crohn), konstipasi, pankreatitis, hepatitis fulminan. Dari samping sistem saraf: - sering - sakit kepala, pusing; - jarang - mengantuk; - sangat jarang - pelanggaran sensitivitas, termasuk. parestesia, gangguan memori, tremor, kejang-kejang, kecemasan, gangguan serebrovaskular, meningitis aseptik, disorientasi, depresi, insomnia, teror malam, lekas marah, gangguan mental. Dari indra: - sering - vertigo; - sangat jarang - gangguan penglihatan (penglihatan kabur, diplopia), gangguan pendengaran, tinitus, gangguan pengecapan. Dari sistem kemih: - sangat jarang - gagal ginjal akut, hematuria, proteinuria, nefritis interstisial, sindrom nefrotik, nekrosis papiler. Dari organ hematopoietik: - sangat jarang - trombositopenia, leukopenia, anemia hemolitik dan aplastik, agranulositosis. Reaksi alergi: - reaksi anafilaksis / anafilaktoid, termasuk penurunan tekanan darah dan syok yang nyata; - sangat jarang - angioedema (termasuk wajah). Dari sisi sistem kardiovaskular: - sangat jarang - jantung berdebar, nyeri dada, peningkatan tekanan darah, vaskulitis, gagal jantung, infark miokard. Dari sistem pernapasan: - jarang - asma bronkial (termasuk sesak napas); - sangat jarang - pneumonitis. Dari sisi kulit: - sering - ruam kulit; - jarang - urtikaria; - sangat jarang - ruam bulosa, eksim, termasuk. multiforme dan sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, dermatitis eksfoliatif, gatal, rambut rontok, fotosensitifitas, purpura, termasuk. alergi. Reaksi lokal dengan injeksi intramuskular: - pembakaran, infiltrasi, nekrosis aseptik, nekrosis jaringan adiposa.

Overdosis

Gejala: muntah, pusing, sakit kepala, sesak napas, kesadaran berkabut, pada anak-anak - kejang mioklonik, mual, muntah, sakit perut, pendarahan, gangguan fungsi hati dan ginjal. Pengobatan: terapi simtomatik, diuresis paksa. Hemodialisis tidak efektif.

Gunakan dengan obat lain

Meningkatkan konsentrasi plasma digoxin, methotrexate, persiapan lithium dan siklosporin. Mengurangi efek diuretik, dengan latar belakang diuretik hemat kalium, risiko hiperkalemia meningkat; dengan latar belakang antikoagulan, agen trombolitik (alteplase, streptokinase, urokinase) - risiko perdarahan (sering dari saluran pencernaan). Mengurangi efek obat antihipertensi dan hipnotik. Meningkatkan kemungkinan efek samping obat antiinflamasi nonsteroid lainnya dan obat glukokortikosteroid (perdarahan di saluran pencernaan), toksisitas metotreksat, dan nefrotoksisitas siklosporin. Asam asetilsalisilat mengurangi konsentrasi diklofenak dalam darah. Penggunaan simultan dengan parasetamol meningkatkan risiko mengembangkan efek nefrotoksik diklofenak. Mengurangi efek agen hipoglikemik. Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, asam valproat dan plicamycin meningkatkan kejadian hipoprotrombinemia. Siklosporin dan sediaan emas meningkatkan efek diklofenak pada sintesis prostaglandin di ginjal, yang meningkatkan nefrotoksisitas. Pemberian bersamaan dengan etanol, colchicine, corticotropin, selective serotonin reuptake inhibitor, dan St. John's wort meningkatkan risiko perdarahan pada saluran pencernaan. Diklofenak meningkatkan efek obat yang menyebabkan fotosensitifitas. Obat yang menghambat sekresi tubulus meningkatkan konsentrasi plasma diklofenak, sehingga meningkatkan toksisitasnya. antibakteri obat dari kelompok kuinolon - risiko kejang.

instruksi khusus

Instruksi khusus Untuk mengurangi risiko efek samping, dosis efektif minimum diklofenak harus digunakan dalam waktu sesingkat mungkin. Terapi jangka panjang dengan diklofenak dan terapi dengan dosis tinggi dapat menyebabkan peningkatan risiko kejadian trombotik kardiovaskular yang serius (termasuk infark miokard dan stroke). Pasien yang menggunakan obat harus menahan diri dari minum alkohol.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan, mekanisme

Pasien yang menderita pusing dan gangguan lain pada sistem saraf pusat harus menahan diri dari mengemudi selama masa perawatan. Kendaraan dan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Surat pembebasan

Surat pembebasan

Solusi untuk injeksi intramuskular 25 mg/ml.
3 ml dalam ampul dengan kapasitas 5 ml gelas netral. 5 atau 10 ampul dalam kotak kardus.
5 ampul dalam kemasan blister yang terbuat dari film PVC dan aluminium foil berpernis yang dicetak, atau tanpa foil. 1, 2 lecet dalam kotak kardus.
Petunjuk penggunaan dan scarifier ampul disertakan dalam setiap paket dan kotak. Dalam hal menggunakan ampul dengan cincin putus atau dengan takik dan titik, scarifier ampul tidak dimasukkan.

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25º C. Pembekuan tidak diperbolehkan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

PENGINAPAN: Natrium diklofenak

Pabrikan: Biosintesis OJSC

Klasifikasi anatomi-terapi-kimia: Diklofenak

Nomor pendaftaran di Republik Kazakhstan: No. RK-LS-5 No. 009246

Periode pendaftaran: 28.04.2016 - 28.04.2021

Petunjuk

Nama dagang

DICLOFENAC-AKOS

Nama non-kepemilikan internasional

Diklofenak

Bentuk sediaan

Solusi untuk injeksi intramuskular, 25 mg/ml

Menggabungkan

1 ml larutan mengandung

zat aktif - natrium diklofenak 25 mg,

eksipien: benzil alkohol - 40 mg, propilen glikol, manitol - 6 mg, natrium disulfit, larutan natrium hidroksida 1 M, air untuk injeksi

Keterangan

Cairan bening, sedikit berwarna dengan sedikit bau benzil alkohol

Kelompok Farmakoterapi

Obat anti inflamasi non steroid. Turunan asam asetat. Diklofenak.

Kode ATX M01AB05

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian 75 mg diklofenak intramuskular, penyerapannya segera dimulai. Konsentrasi plasma maksimum, nilai rata-rata sekitar 2,5 g / ml (8 mol / l), tercapai setelah sekitar 20 menit. Segera setelah pencapaiannya, ada penurunan cepat dalam konsentrasi obat dalam plasma. Jumlah zat aktif yang diserap secara linier tergantung pada dosis obat. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) setelah pemberian Diklofenak-AKOS secara intramuskular kira-kira 2 kali lebih besar daripada setelah pemberian oral atau rektal, karena pada kasus baru-baru ini sekitar setengah dari jumlah diklofenak dimetabolisme selama "perjalanan pertama" melalui hati.

Setelah penggunaan obat berulang kali, parameter farmakokinetik tidak berubah. Tunduk pada interval yang direkomendasikan antara suntikan obat, akumulasi tidak diamati.

Mengikat protein serum adalah 99,7%, itu terjadi terutama dengan albumin (99,4%). Perkiraan volume distribusi adalah 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak menembus ke dalam cairan sinovial, di mana konsentrasi maksimumnya dicapai 2-4 jam lebih lambat daripada di plasma darah. Perkiraan waktu paruh eliminasi dari cairan sinovial adalah 3-6 jam. 2 jam setelah mencapai konsentrasi plasma maksimum, konsentrasi diklofenak dalam cairan sinovial lebih tinggi daripada dalam plasma, dan nilainya tetap lebih tinggi hingga 12 jam.

Metabolisme diklofenak dilakukan sebagian oleh glukuronisasi molekul yang tidak berubah, tetapi terutama melalui metoksilasi tunggal dan ganda, yang mengarah pada pembentukan beberapa metabolit fenolik (3 "-hidroksi-, 4"-hidroksi-, 5"-hidroksi- , 4,5 -dihidroksi- dan 3"-hidroksi-4"-metoksidiklofenak), yang sebagian besar diubah menjadi konjugat glukuronida. Dua dari metabolit fenolik ini aktif secara biologis, tetapi pada tingkat yang jauh lebih rendah daripada diklofenak.

Total klirens plasma sistemik diklofenak adalah 263±56 ml/menit. Waktu paruh terminal adalah 1-2 jam. Waktu paruh dari 4 metabolit, termasuk dua yang aktif secara farmakologis, juga pendek dan 1-3 jam. Salah satu metabolit, 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak, memiliki waktu paruh yang lebih lama, tetapi metabolit ini sama sekali tidak aktif.

Sekitar 60% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam urin sebagai konjugat glukuronat dari zat aktif yang tidak berubah, serta dalam bentuk metabolit, yang sebagian besar adalah konjugat glukuronat. Kurang dari 1% diklofenak diekskresikan tidak berubah. Sisa dari dosis yang diambil diekskresikan sebagai metabolit dalam empedu, feses dan urin.

Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu

Pada beberapa pasien lanjut usia, infus intravena selama 15 menit menghasilkan konsentrasi plasma 50% lebih tinggi daripada yang diamati pada individu muda yang sehat.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ketika meresepkan obat Diklofenak-AKOS dalam dosis tunggal biasa, tidak ada akumulasi diklofenak yang dicatat. Namun, metabolit akhirnya diekskresikan dalam empedu.

Pada pasien dengan hepatitis kronis atau sirosis hati kompensasi, farmakokinetik diklofenak serupa dengan pada pasien tanpa penyakit hati.

Farmakodinamika

Diklofenak-AKOS mengandung natrium diklofenak, zat non-steroid yang memiliki efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik yang nyata. Mekanisme kerja utama diklofenak adalah penghambatan biosintesis prostaglandin. Prostaglandin memainkan peran penting dalam asal-usul peradangan, nyeri dan demam.

Pada penyakit rematik, sifat antiinflamasi dan analgesik Diklofenak-AKOS memberikan efek klinis yang ditandai dengan penurunan yang signifikan dalam keparahan gejala dan keluhan seperti nyeri saat istirahat dan saat bergerak, kekakuan pagi hari dan pembengkakan sendi, serta sebagai peningkatan fungsi.

Natrium diklofenak tidak menghambat biosintesis proteoglikan tulang rawan.

Dalam kasus fenomena inflamasi pasca-trauma dan pasca operasi, Diklofenak-AKOS dengan cepat mengurangi rasa sakit (baik spontan dan timbul selama gerakan), mengurangi edema inflamasi dan pembengkakan luka pasca operasi.

Efek analgesik yang signifikan dari obat tersebut terungkap pada sindrom nyeri sedang dan berat yang berasal dari non-rematik. Diklofenak-AKOS mampu menghilangkan nyeri pada dismenore primer.

Diklofenak-AKOS, di samping itu, memiliki efek menguntungkan pada manifestasi serangan migrain.

Indikasi untuk digunakan

Pemberian intramuskular

Bentuk inflamasi dan degeneratif rematik: rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, osteoarthritis, spondyloarthritis, sindrom nyeri pada penyakit tulang belakang, rematik ekstra-artikular

Serangan asam urat akut

Kolik ginjal atau hati

Sindrom nyeri pasca-trauma dan pasca operasi, peradangan dan pembengkakan

Serangan migrain parah

Dosis dan Administrasi

Di dalam rekomendasi umum dosis obat harus diberikan secara individual. Efek samping dapat diminimalkan dengan menggunakan dosis efektif terendah untuk periode minimum yang diperlukan untuk mengendalikan gejala.

Jangan menggunakan suntikan Diklofenak-AKOS selama lebih dari 2 hari berturut-turut. Jika perlu, pengobatan dapat dilanjutkan dengan Diklofenak-AKOS dalam tablet atau supositoria dubur.

Pemberian intramuskular

Obat ini digunakan pada pasien dewasa. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan injeksi dalam ke daerah gluteal.

Saat melakukan injeksi intramuskular, untuk menghindari kerusakan saraf atau jaringan lain di tempat suntikan, disarankan untuk mematuhi aturan berikut.

Obat harus disuntikkan jauh secara intramuskular ke kuadran luar atas daerah gluteal. Dosis biasanya 75 mg (isi 1 ampul) 1 kali per hari. PADA kasus yang parah, sebagai pengecualian, 2 suntikan 75 mg dapat dilakukan, dengan selang waktu beberapa jam (suntikan kedua harus diberikan di daerah gluteal yang berlawanan).

Atau, satu suntikan obat per hari (75 mg) dapat dikombinasikan dengan bentuk sediaan lain Diklofenak-AKOS (tablet, supositoria rektal), sedangkan dosis harian maksimum adalah 150 mg.

Untuk serangan migrain, pengalaman klinis terbatas pada penggunaan ampul tunggal 75 mg; dosis diberikan setelah penggunaan supositoria 100 mg pada hari yang sama (jika perlu). Dosis total harian tidak boleh melebihi 175 mg pada hari pertama.

Geriatri (pasien berusia >65)

Tidak ada penyesuaian dosis awal yang diperlukan untuk pasien usia lanjut.

Penyakit kardiovaskular yang mapan atau faktor risiko kardiovaskular yang signifikan

Sebagai aturan, terapi dengan Diklofenak-AKOS tidak dianjurkan untuk pasien dengan penyakit kardiovaskular atau hipertensi yang tidak terkontrol. Bila perlu, Diklofenak-AKOS hanya boleh diberikan kepada pasien dengan penyakit kardiovaskular, hipertensi yang tidak terkontrol, atau faktor risiko signifikan untuk penyakit kardiovaskular setelah pertimbangan yang cermat, dan hanya dalam dosis harian 100 mg untuk jangka waktu pengobatan lebih dari 4 minggu.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Diklofenak-AKOS dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Mengingat kurangnya studi khusus pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, rekomendasi untuk penyesuaian dosis spesifik tidak dapat dibuat. Perhatian disarankan saat menggunakan Diklofenak-AKOS pada pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang.

Pasien dengan gangguan fungsi hati

Diklofenak-AKOS dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati. Mengingat kurangnya studi khusus pada pasien dengan gangguan fungsi hati, rekomendasi untuk penyesuaian dosis spesifik tidak dapat dibuat. Perhatian disarankan saat menggunakan Diklofenak-AKOS pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang.

Efek samping

Efek yang tidak diinginkan berikut termasuk yang terkait dengan pemberian Diklofenak-AKOS, injeksi dan / atau bentuk sediaan diklofenak lainnya dalam kondisi penggunaan jangka pendek dan jangka panjang.

Sering (≥ 1/100, <1/10)

sakit kepala, pusing

• mual, muntah, diare, dispepsia, sakit perut, perut kembung, nafsu makan menurun

  peningkatan kadar transaminase

  retensi cairan, edema, hipertensi arteri

  reaksi di tempat suntikan, nyeri di tempat suntikan, pengerasan di tempat suntikan

Jarang (≥1/1.000 hingga<1/100)

infark miokard, gagal jantung, palpitasi, nyeri dada

Jarang (≥ 1/10000, <1/1000)

hipersensitivitas, reaksi anafilaksis dan pseudoanafilaksis (termasuk hipotensi arteri dan syok)

kantuk

asma (termasuk dispnea)

gastritis, perdarahan gastrointestinal, muntah berdarah, diare hemoragik, melena, tukak lambung atau usus (dengan atau tanpa perdarahan, perforasi)

hepatitis, penyakit kuning, disfungsi hati

gatal-gatal

pembengkakan, nekrosis di tempat suntikan

Sangat jarang (< 1/10000)

abses di tempat suntikan

trombositopenia, leukopenia, anemia (termasuk anemia hemolitik dan aplastik), agranulositosis

angioedema (termasuk pembengkakan wajah)

disorientasi, depresi, insomnia, mimpi buruk, lekas marah, gangguan mental

parestesia, gangguan memori, kejang, kecemasan, tremor, meningitis aseptik, gangguan rasa, kecelakaan serebrovaskular akut

penglihatan kabur, diplopia

telinga berdenging, gangguan pendengaran

hipertensi arteri, vaskulitis

radang paru-paru

kolitis (termasuk kolitis hemoragik dan eksaserbasi kolitis ulserativa atau penyakit Crohn), konstipasi, stomatitis, glositis, gangguan esofagus, striktur usus diafragma, pankreatitis

hepatitis fulminan, hepatonekrosis, gagal hati

dermatitis bulosa, eksim, eritema, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), dermatitis eksfoliatif, alopecia, reaksi fotosensitifitas, purpura, purpura Henoch-Schönlein, pruritus

gagal ginjal akut, hematuria, proteinuria, sindrom nefrotik, nefritis tubulointerstitial, nekrosis papiler ginjal

Diklofenak, terutama pada dosis tinggi (150 mg/hari) dan dengan penggunaan jangka panjang, dapat meningkatkan risiko tromboemboli arteri (misalnya, infark miokard atau stroke).

Kontraindikasi

hipersensitivitas yang diketahui terhadap zat aktif, natrium metabisulfit atau bahan lain dari formulasi

reaksi alergi terhadap obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), seperti asam asetilsalisilat, yang dapat muncul dengan asma, gatal-gatal, coryza, atau gejala alergi lainnya

Trimester III kehamilan dan menyusui

tukak lambung atau usus aktif, perdarahan, atau perforasi

gagal hati

gagal ginjal

gagal jantung berat

penyakit radang usus (seperti penyakit Crohn atau kolitis ulserativa)

pasien dengan risiko tinggi perdarahan pasca operasi, gangguan hemostasis dan pembekuan darah, risiko gangguan hematopoietik atau perdarahan serebrovaskular

pengobatan nyeri pasca operasi setelah operasi bypass koroner (atau penggunaan mesin jantung-paru)

anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun

Interaksi obat

Inhibitor kuat CYP2C9: Perhatian disarankan ketika pemberian bersama diklofenak dengan inhibitor kuat CYP2C9 (seperti vorikonazol), yang dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma puncak dan paparan diklofenak karena penghambatan metabolisme diklofenak.

Litium, digoksin

Diklofenak-AKOS dapat meningkatkan konsentrasi lithium dan digoxin dalam plasma darah. Disarankan untuk memantau tingkat lithium dan digoxin dalam serum darah.

Diuretik dan antihipertensi:

Seperti NSAID lainnya, penggunaan simultan diklofenak dengan diuretik atau agen antihipertensi (misalnya, beta-blocker, inhibitor enzim pengubah angiotensin (ACE)) dapat menyebabkan penurunan efek antihipertensinya. Pasien, terutama orang tua, harus dipantau secara ketat untuk tekanan darah. Pasien harus cukup terhidrasi, dan pemantauan fungsi ginjal juga dianjurkan setelah memulai terapi bersamaan dan secara teratur setelahnya, terutama untuk diuretik dan inhibitor ACE, karena peningkatan risiko nefrotoksisitas. Pengobatan bersamaan dengan preparat kalium dapat dikaitkan dengan peningkatan kadar kalium dalam serum darah, yang mengharuskan pasien untuk tetap di bawah pengawasan konstan.

Siklosporin

Efek NSAID pada sintesis prostaglandin di ginjal dapat meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin. Diklofenak harus digunakan pada dosis yang lebih rendah daripada pasien yang tidak menerima siklosporin.

Obat-obatan yang menyebabkan hiperkalemia

Pengobatan bersamaan dengan diuretik hemat kalium, siklosporin, takrolimus, atau trimetoprim dapat meningkatkan kadar kalium serum. Kadar kalium serum harus sering dipantau.

Agen antibakteri - turunan kuinolon

Ada laporan terpisah tentang perkembangan kejang pada pasien yang menerima turunan kuinolon dan NSAID.

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dan kortikosteroid lainnya

Penggunaan sistemik simultan NSAID atau kortikosteroid dengan diklofenak dapat meningkatkan kejadian efek samping dari saluran pencernaan.

Antikoagulan dan agen antitrombotik

Ada laporan terpisah tentang peningkatan risiko perdarahan pada pasien yang memakai Diklofenak-AKOS dan antikoagulan secara bersamaan. Dalam kasus kombinasi obat seperti itu, pemantauan pasien yang cermat dan teratur dianjurkan.

Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)

Pemberian bersama NSAID sistemik dan SSRI dapat meningkatkan risiko perdarahan gastrointestinal.

Obat antidiabetes

Mungkin penggunaan simultan obat Diklofenak-AKOS dan obat antidiabetes, sedangkan efektivitas yang terakhir tidak berubah. Ada laporan terpisah tentang perkembangan dalam kasus seperti itu, baik hipoglikemia dan hiperglikemia, yang memerlukan perubahan dosis obat hipoglikemik selama penggunaan Diklofenak-AKOS.

Colestipol dan cholestyramine

Penggunaan simultan diklofenak dan kolestipol atau kolestiramin masing-masing mengurangi penyerapan diklofenak sekitar 30% dan 60%. Obat harus diminum dengan interval beberapa jam.

Obat yang merangsang enzim yang memetabolisme obat

Obat perangsang enzim, misalnya rifampisin, karbamazepin, fenitoin, St. John's wort ( Hypericum perforatum), dll, secara teoritis mampu mengurangi konsentrasi plasma diklofenak.

metotreksat

Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan NSAID kurang dari 24 jam sebelum atau setelah menggunakan metotreksat, karena dalam kasus seperti itu konsentrasi metotreksat dalam darah dapat meningkat dan efek toksiknya dapat meningkat.

Ketidakcocokan farmasi

Jangan mencampur larutan obat Diklofenak-AKOS yang terkandung dalam ampul dengan larutan obat lain untuk injeksi.

instruksi khusus

Umum

Penggunaan Diklofenak-AKOS dengan NSAID sistemik, termasuk inhibitor siklooksigenase-2 selektif, harus dihindari karena kurangnya manfaat sinergis dan kemungkinan mengembangkan efek samping tambahan.

Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan obat untuk orang tua. Untuk orang tua dengan kesehatan yang buruk dan untuk pasien dengan berat badan rendah, dianjurkan untuk menggunakan dosis efektif terendah.

riwayat asma

Pasien dengan asma, rinitis alergi musiman, pembengkakan mukosa hidung (polip hidung), penyakit paru obstruktif kronik, atau infeksi saluran pernapasan kronis (terutama yang berhubungan dengan alergi, gejala mirip rinitis) lebih mungkin untuk mengalami reaksi terhadap NSAID, dibandingkan yang lain. mirip dengan eksaserbasi asma, edema Quincke atau urtikaria. Pasien tersebut direkomendasikan tindakan khusus (kesiapan untuk perawatan darurat). Ini juga berlaku untuk pasien yang alergi terhadap zat lain, seperti reaksi kulit, gatal-gatal atau gatal-gatal.

Efek pada sistem pencernaan

Seperti penggunaan NSAID lainnya, ketika meresepkan Diklofenak-AKOS untuk pasien dengan gejala yang menunjukkan gangguan sistem pencernaan (PS), dengan riwayat tukak lambung atau usus, perdarahan atau perforasi dalam riwayat, pengawasan medis dan perawatan khusus diperlukan. . Risiko perdarahan pada saluran cerna meningkat dengan meningkatnya dosis obat pada pasien dengan riwayat ulkus, terutama dengan komplikasi berupa perdarahan atau perforasi, dan pada orang tua.

Untuk mengurangi risiko efek toksik pada PS pada pasien dengan riwayat ulkus, terutama mereka dengan komplikasi seperti perdarahan atau perforasi dan pada orang tua, pengobatan dimulai dan dipertahankan pada dosis efektif rendah.

Untuk pasien tersebut, serta pasien yang memerlukan penggunaan bersamaan obat yang mengandung asam asetilsalisilat dosis rendah atau obat lain yang diduga meningkatkan risiko efek samping pada PS, terapi kombinasi dengan agen pelindung (misalnya, inhibitor proton) harus dipertimbangkan. .pompa atau misoprostol).

Pasien dengan riwayat toksisitas gastrointestinal, terutama orang tua, harus melaporkan gejala perut yang tidak biasa (terutama perdarahan pada PS). Perhatian juga diperlukan untuk pasien yang menerima obat bersamaan yang dapat meningkatkan risiko borok atau perdarahan, seperti kortikosteroid sistemik, antikoagulan, antitrombotik, atau inhibitor reuptake serotonin selektif.

Diklofenak-AKOS harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit radang usus seperti penyakit Crohn atau kolitis ulserativa, dan pemantauan medis yang cermat dan tindakan pencegahan yang tepat harus dilakukan karena potensi eksaserbasi.

Efek pada hati

Pengawasan medis yang cermat diperlukan ketika Diklofenak-AKOS diresepkan untuk pasien dengan gangguan fungsi hati, karena kondisi pasien tersebut dapat memburuk.

Seperti NSAID lainnya, tingkat satu atau lebih enzim hati dapat meningkat. Selama pengobatan jangka panjang dengan Diklofenak-AKOS (tablet atau supositoria), pemantauan fungsi hati secara teratur ditentukan. Jika fungsi hati abnormal berlanjut atau memburuk, dan jika gejala yang berhubungan dengan penyakit hati progresif atau manifestasi lain (misalnya, eosinofilia, ruam) diamati, penggunaan Diklofenak-AKOS harus dihentikan. Perjalanan penyakit seperti hepatitis dapat berlalu tanpa gejala prodromal.

Perhatian diperlukan ketika Diklofenak-AKOS digunakan pada pasien dengan porfiria hati karena kemungkinan provokasi serangan.

Efek pada ginjal

Karena retensi cairan dan edema telah dilaporkan dalam pengobatan NSAID, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal pada pasien dengan gangguan fungsi jantung atau ginjal (termasuk gagal ginjal fungsional dengan latar belakang hipovolemia, sindrom nefrotik, nefropati lupus dan sirosis hati dekompensasi) , riwayat hipertensi arteri, pasien usia lanjut, pasien yang menerima terapi dengan diuretik atau obat yang secara signifikan mempengaruhi fungsi ginjal, dan pasien dengan penurunan volume cairan ekstraseluler yang signifikan karena alasan apa pun, misalnya, sebelum atau setelah operasi besar. Penghentian terapi NSAID biasanya menghasilkan kembalinya ke keadaan sebelum pengobatan.

Reaksi kulit

Sehubungan dengan penggunaan NSAID, termasuk Diklofenak-AKOS, reaksi kulit yang parah, hingga fatal, termasuk dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, sangat jarang dilaporkan. Risiko tertinggi dari reaksi ini ada pada awal terapi, dan perkembangan reaksi ini dicatat dalam banyak kasus pada bulan pertama pengobatan. Diklofenak-AKOS harus dihentikan pada manifestasi pertama ruam kulit, lesi pada selaput lendir atau manifestasi hipersensitivitas lainnya.

Seperti NSAID lainnya, dalam kasus yang sangat jarang, reaksi alergi, termasuk reaksi anafilaksis/anafilaktoid, dapat terjadi dengan diklofenak tanpa adanya paparan obat sebelumnya.

Efek pada parameter hematologis

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, seperti NSAID lainnya, dianjurkan untuk memantau tes darah. Seperti NSAID lainnya, Diklofenak-AKOS sementara dapat menghambat agregasi trombosit. Pasien dengan gangguan hemostasis harus dipantau secara hati-hati.

Efek kardiovaskular

Pengobatan dengan NSAID, termasuk diklofenak, terutama pada dosis tinggi dan untuk waktu yang lama, dapat dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko trombosis kardiovaskular yang serius (termasuk infark miokard dan stroke). Untuk meminimalkan potensi risiko kejadian kardiovaskular yang merugikan pada pasien yang memakai NSAID, terutama pada pasien dengan faktor risiko kardiovaskular, dosis efektif terendah harus digunakan untuk durasi pengobatan terpendek yang dapat diterima.

Sebagai aturan, terapi dengan Diklofenak-AKOS tidak dianjurkan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular (gagal jantung kongestif, penyakit jantung koroner, penyakit arteri perifer) atau hipertensi yang tidak terkontrol. Jika perlu, Diklofenak-AKOS hanya boleh diberikan kepada pasien dengan penyakit kardiovaskular yang sudah mapan, hipertensi yang tidak terkontrol, atau faktor risiko yang signifikan untuk penyakit kardiovaskular (hipertensi, hiperlipidemia, diabetes mellitus, dan merokok) setelah pertimbangan yang cermat dan hanya dalam dosis harian 100 mg dalam kasus terapi berlangsung lebih dari 4 minggu.

Mengingat kemungkinan peningkatan risiko diklofenak dari sistem kardiovaskular sebagai akibat dari dosis dan durasi paparan, perlu untuk menggunakan dosis efektif minimum untuk periode minimum. Diperlukan untuk secara berkala mengevaluasi kembali kebutuhan untuk menghilangkan gejala dan respons pasien terhadap terapi, khususnya dengan durasi terapi lebih dari 4 minggu.

Pasien harus waspada terhadap tanda dan gejala kejadian arteriothrombotik yang parah (misalnya, nyeri dada, dispnea, kelemahan, bicara tidak jelas) yang mungkin terjadi tanpa gejala peringatan. Pasien harus diinstruksikan untuk mengunjungi dokter segera dalam kasus seperti itu.

Eksipien obat Diklofenak-AKOS

Natrium metabisulfit dalam larutan untuk injeksi dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas parah yang terisolasi dan bronkospasme.

Menutupi manifestasi penyakit menular

Diklofenak-AKOS, seperti NSAID lainnya, karena sifat farmakodinamiknya, dapat menutupi manifestasi dan gejala penyakit menular.

Kehamilan dan menyusui

Diklofenak-AKOS tidak boleh digunakan selama dua trimester pertama kehamilan, kecuali potensi manfaatnya bagi ibu melebihi kemungkinan risiko pada janin. Aplikasi selama trimester ketiga kehamilan dikontraindikasikan karena kemungkinan terjadinya fenomena kurangnya kontraksi rahim dan / atau penutupan prematur duktus arteriosus.

Diklofenak masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Untuk menghindari efek yang tidak diinginkan pada bayi, Diklofenak-AKOS tidak boleh digunakan selama menyusui. Jika pengobatan sangat dibutuhkan, menyusui harus dihentikan dan anak harus dialihkan ke makanan buatan.

Kesuburan

Diklofenak-AKOS dapat mempengaruhi kesuburan wanita. Obat ini tidak dianjurkan untuk wanita yang merencanakan kehamilan. Wanita yang mengalami komplikasi pembuahan, atau yang diperiksa karena infertilitas, sebaiknya berhenti menggunakan obat Diklofenak-AKOS.

Fitur pengaruh obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Pasien yang mengalami gangguan penglihatan, pusing, kantuk atau gangguan sistem saraf pusat lainnya selama pengobatan dengan Diklofenak-AKOS harus menahan diri dari mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.

Diklofenak-AKOS mengandung propilen glikol dan dapat menyebabkan iritasi kulit.

Overdosis

Gejala: muntah, perdarahan gastrointestinal, diare, pusing, tinitus atau kejang. Dalam kasus keracunan parah, gagal ginjal akut dan kerusakan hati mungkin terjadi.

Perlakuan: tindakan suportif dan pengobatan simtomatik, yang diperlukan untuk menghilangkan komplikasi seperti hipotensi arteri, gagal ginjal, kejang, gangguan gastrointestinal dan depresi pernapasan.

Tindakan khusus seperti diuresis paksa, dialisis atau hemoperfusi tidak dapat menjamin eliminasi NSAID karena ikatan protein plasma yang tinggi dan metabolisme yang ekstensif.

Bentuk rilis dan kemasan

Diklofenak

Nama non-kepemilikan internasional

Diklofenak

Bentuk sediaan

Solusi untuk injeksi intramuskular 25 mg/ml 3 ml

Menggabungkan

1 ml larutan mengandung zat aktif - natrium diklofenak 25 mg, dieksipien: manitol, benzil alkohol, natrium metabisulfit, propilen glikol, natrium hidroksida, air untuk injeksi.

Keterangan

Larutan jernih, tidak berwarna sampai kuning pucat.

Kelompok Farmakoterapi

Obat anti inflamasi non steroid. Turunan asam asetat. Diklofenak

Kode ATX M01AB05

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Cepat diserap setelah injeksi intramuskular. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum bila digunakan pada dosis 75 mg adalah 15-30 menit, konsentrasi maksimum adalah 1,9-4,8 (rata-rata 2,7) g/ml. 3 jam setelah pemberian, konsentrasi plasma rata-rata 10% dari maksimum.

Ini dimetabolisme di hati, terutama oleh oksidasi dan konjugasi. Sekitar 99% berikatan dengan protein plasma, terutama albumin. Sekitar 2/3 dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin, dan sisanya diekskresikan dalam empedu. 72 jam setelah pemberian, hampir 90% dari dosis yang diberikan dikeluarkan dari tubuh. Dalam cairan sinovial menciptakan konsentrasi tinggi. Dalam jumlah kecil menembus ke dalam ASI. 50% obat dimetabolisme selama "perjalanan pertama" melalui hati. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) adalah dua kali lebih sedikit setelah pemberian obat secara oral daripada setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama. Pada pasien dengan hepatitis kronis atau sirosis hati kompensasi, parameter farmakokinetik tidak berubah.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan pembersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit, ekskresi metabolit dalam empedu meningkat, oleh karena itu, peningkatan konsentrasi plasma tidak diamati.

Farmakodinamika

Diklofenak memiliki efek antiinflamasi dan analgesik. Menghambat siklooksigenase (COX) 1 dan 2 tanpa pandang bulu, mengganggu metabolisme asam arakidonat, mengurangi jumlah prostaglandin dalam fokus peradangan. Dengan cedera, pada periode pasca operasi, Diklofenak mengurangi rasa sakit dan edema inflamasi.

Indikasi untuk digunakan

penyakit radang pada sistem muskuloskeletal (artritis reumatoid, artritis psoriatik, ankylosing spondylitis, artritis gout)

penyakit degeneratif pada sistem muskuloskeletal (osteoarthrosis, osteochondrosis)

neuralgia, mialgia

tendovaginitis, bursitis

sindrom nyeri pasca-trauma disertai dengan peradangan, sindrom nyeri pasca operasi

kolik ginjal

Dosis dan Administrasi

Obat ini digunakan pada pasien dewasa. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan injeksi dalam ke daerah gluteal. Dosis tunggal untuk orang dewasa - 75 mg (satu ampul). Jika perlu, pemberian berulang dimungkinkan, tetapi tidak lebih awal dari setelah 12 jam.

Durasi penggunaan obat tidak lebih dari 2 hari, jika perlu untuk meningkatkan pengobatan, mereka beralih ke bentuk obat oral.

Efek samping

Kadang-kadang

Nyeri di daerah epigastrium, mual, muntah, diare, kram perut,

dispepsia, kembung, anoreksia

Sakit kepala, pusing

Ruam kulit

Meningkatkan tingkat aminotransferase dalam serum darah

Reaksi di tempat injeksi intramuskular berupa nyeri lokal dan

segel

Jarang

Perdarahan saluran cerna (muntah darah, melena, diare dengan

campuran darah)

Sakit maag dan usus, dengan atau tanpa

perdarahan atau perforasi

Kantuk

gatal-gatal

Hepatitis, terkadang disertai penyakit kuning

Asma bronkial

Reaksi anafilaksis/anafilaktoid sistemik

hipotensi

Dalam beberapa kasus

Stomatitis aftosa

Glositis

Lesi esofagus

Terjadinya penyempitan seperti diafragma di usus

Kolitis hemoragik nonspesifik, eksaserbasi nonspesifik

kolitis ulserativa atau penyakit Crohn, konstipasi

pankreatitis

Gangguan sensorik, parestesia, gangguan memori,

kebingungan, insomnia, lekas marah, kejang, depresi,

perasaan cemas, mimpi buruk, tremor, reaksi psikotik

Meningitis aseptik

Gangguan penglihatan (penglihatan kabur, diplopia)

Gangguan pendengaran, tinitus

Gangguan rasa

Ruam kulit berupa gelembung, eksim, eritema multiforme,

Stevens-Johnson, sindrom Lyell (epidermolisis toksik akut),

eritroderma (dermatitis eksfoliatif), rambut rontok,

fotosensitifitas, purpura, termasuk. alergi

Gagal ginjal akut, perubahan sedimen urin (hematuria dan

proteinuria), nefritis interstisial, sindrom nefrotik

nekrosis papiler

- hepatitis fulminan

Trombositopenia, leukopenia, anemia hemolitik, aplastik

agranulositosis

Vaskulitis

radang paru-paru

Kardiopalmus

Sakit dada

hipertensi

Gagal jantung kongestif

Abses lokal dan nekrosis di tempat injeksi intramuskular

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap diklofenak dan bahan lain dari obat, anestesi;

kombinasi lengkap atau tidak lengkap asma bronkial, polinosis berulang pada hidung dan sinus paranasal dan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat atau obat antiinflamasi nonsteroid lainnya

tukak lambung pada lambung dan/atau usus, tukak lambung atau perdarahan (setidaknya dua episode), termasuk riwayat

perdarahan gastrointestinal atau perforasi karena penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid

gangguan hematopoietik dengan etiologi yang tidak diketahui

serebrovaskular atau perdarahan aktif lainnya

gagal jantung berat, gangguan konduksi jantung berat, bradikardia, syok kardiogenik atau hipovolemik

disfungsi hati dan ginjal yang parah

kehamilan dan menyusui

anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun

Interaksi obat

Diklofenak meningkatkan konsentrasi plasma digoksin dan persiapan lithium.

Diklofenak telah ditemukan untuk mengurangi efek diuretik. Dengan latar belakang penggunaan diuretik hemat kalium, risiko pengembangan hiperkalemia meningkat, dan oleh karena itu, pemantauan rutin kandungan kalium dalam serum darah diperlukan.

Terhadap latar belakang antikoagulan, agen trombolitik (alteplase, streptokinase, urokinase), risiko perdarahan (sering pada saluran pencernaan) meningkat.

Diklofenak mengurangi efek obat antihipertensi dan hipnotik.

Penggunaan simultan dengan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya dan obat glukokortikosteroid meningkatkan kemungkinan efek samping (pendarahan pada saluran pencernaan).

Diklofenak meningkatkan konsentrasi metotreksat dan siklosporin dalam darah, yang dapat menyebabkan peningkatan toksisitas metotreksat dan peningkatan nefrotoksisitas siklosporin. Gunakan diklofenak dengan hati-hati dalam periode 24 jam sebelum dan sesudah minum metotreksat.

Asam asetilsalisilat mengurangi konsentrasi Diklofenak dalam darah.

Ada bukti peningkatan konsentrasi dalam darah obat antibakteri kelompok kuinolon bila diminum bersamaan dengan Diklofenak.

Ketika dikombinasikan dengan cefamandole, cefoperazone, cefotetan, asam valproat dan plicamycin, insiden hipoprotrombinemia meningkat.

Siklosporin dan persiapan emas meningkatkan efek Diklofenak pada sintesis prostaglandin di ginjal, yang dimanifestasikan oleh peningkatan nefrotoksisitas.

Penggunaan simultan dengan parasetamol meningkatkan risiko efek nefrotoksik Diklofenak.

Pemberian simultan dengan etanol, colchicine, corticotropin dan St. John's wort meningkatkan risiko perdarahan di saluran pencernaan.

Ada laporan tentang perkembangan reaksi hipoglikemik atau hiperglikemik dengan penggunaan kombinasi Diklofenak dengan agen hipoglikemik.

Obat-obatan yang menyebabkan fotosensitifitas meningkatkan efek sensitisasi Diklofenak terhadap radiasi ultraviolet.

Obat yang menghambat sekresi tubulus meningkatkan konsentrasi plasma Diklofenak, sehingga meningkatkan efektivitas dan toksisitasnya.

instruksi khusus

Perawatan harus diambil ketika meresepkan obat untuk pasien dengan asma bronkial, gagal jantung kongestif, hipertensi arteri, sindrom edema, alkoholisme, divertikulitis, diabetes mellitus, porfiria hati akut yang diinduksi, pada periode pasca operasi, orang tua.

Selama masa pengobatan, pemantauan sistematis fungsi hati harus dilakukan. Jika ada gejala klinis penyakit hati, serta jika pelanggaran parameter fungsi hati menetap atau meningkat, penggunaan Diklofenak harus dihentikan.

Saat menggunakan obat, perdarahan gastrointestinal dapat terjadi atau ulkus pada saluran gastrointestinal dapat berkembang, terkadang rumit dengan perforasi. Komplikasi ini tidak harus didahului oleh gejala peringatan atau riwayat penyakit ulkus peptikum. Dalam kasus yang jarang terjadi ketika komplikasi ini berkembang pada pasien yang memakai Diklofenak, obat harus dihentikan.

Diklofenak, seperti obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, dapat menghambat agregasi trombosit untuk sementara. Oleh karena itu, pada pasien dengan gangguan hemostasis, pemantauan laboratorium yang tepat dan hati-hati diperlukan.

Fitur efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya. Pasien yang memakai obat harus menahan diri dari aktivitas yang membutuhkan perhatian lebih dan reaksi mental dan motorik yang cepat.

Overdosis

Gejala: pusing, sakit kepala, hiperventilasi paru-paru, kesadaran kabur, kejang mioklonik, mual, muntah, sakit perut, pendarahan, gangguan fungsi hati dan ginjal.

Pengobatan bersifat simtomatik.

Tidak mungkin bahwa diuresis paksa, hemodialisis, atau hemoperfusi akan berguna untuk eliminasi NSAID, karena zat aktif obat ini sangat terikat pada protein plasma dan dimetabolisme secara ekstensif.

Bentuk rilis dan kemasan

3 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan cincin pembuka. 5 ampul ditempatkan dalam kemasan blister yang terbuat dari film polivinil klorida atau 25 ampul dalam kemasan blister (ampul dipisahkan oleh partisi karton) dengan pisau untuk membuka ampul kardus.

Kondisi penyimpanan