Használati utasítás Diclofenac
megvesz Diklofenak oldat d/i 25mg/ml 3ml
Adagolási formák
oldat intramuszkuláris injekcióhoz 25 mg/ml, oldat intramuszkuláris injekcióhoz 25 ml/ml, oldat intramuszkuláris injekcióhoz 75 mg, oldatos injekció 25 mg/ml, oldatos injekció 75 mg
Gyártók
Az Armavir Biological Factory (Oroszország), a Biosintez OJSC (Oroszország), a Biochemist OJSC (Oroszország), a Borisov Plant of Medical Preparations (Fehéroroszország), a Dalkhimfarm (Oroszország), az Indus Pharma Pvt. Ltd (India), Ipka Laboratories Ltd (India), Lotus Laboratories (India), M.J. Biopharm Pvt. Ltd. (India), Microgen NPO (Virion NPO) Tomsk (Oroszország), Novosibkhimfarm (Oroszország), Soteks PharmFirma (Oroszország), Hemofarm A.D. (Szerbia), a Hemofarm konszern A.D. (Szerbia és Montenegró), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd (India)
Csoport
Gyulladáscsökkentő szerek - a fenil-ecetsav származékai
Összetett
A készítmény hatóanyaga a diklofenak-nátrium.
Nemzetközi nem védett név
diklofenak
Szinonimák
Voltaren, Voltaren Akti, Voltaren Ofta, Voltaren Rapid, Voltaren Emulgel, Diclak, Diclak Lipogel, Diclo-F, Diclobene, Diclovit, Diclogen, Diclonate P, Dicloran, Diclofenac-nátrium, Diclofenac retard, Diclofenac retard, Dbolloenskoe retard O, Diclofenac Diclofenac-Akos, Diclofenac-Acre, Diclofenac-Acri retard, Diclofenac-Altpharm, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Ratiopharm, Diclofenac-UBF, Diclofenac-FPO, Diclofenac-Eskom, Naklofenac, Naklofenacol,,, Orto , Ortofer, Ortoflex, Panamor AT-50, Rapten Duo, Rapten Rapid
farmakológiai hatás
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szer. Gátolja a prosztaglandinok bioszintézisét. A prosztaglandinok nagy szerepet játszanak a gyulladás főbb tüneteinek (duzzanat, láz, fájdalom) kialakulásában. Reumás betegségekben a gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságok enyhítik az olyan tüneteket, mint a nyugalmi és mozgási fájdalom, reggeli merevség, ízületi duzzanat. Kifejezett fájdalomcsillapító hatása van mérsékelt és súlyos, nem reumás jellegű fájdalommal. A műtétek, sérülések után fellépő gyulladásos folyamatokban gyorsan csillapítja mind a spontán, mind a mozgás közbeni fájdalmat, csökkenti a gyulladásos ödémát a seb helyén. Elsődleges dysmenorrhoea esetén enyhíti a fájdalmat és csökkenti a vérzést. Elnyomja a vérlemezke-aggregációt. Hosszan tartó használat esetén deszenzibilizáló hatású. Szemészetben - megszünteti a miózist, csökkenti a cystoid makulaödéma kialakulásának valószínűségét a szürkehályog műtét során. A felszívódás gyors és teljes, az étel lassítja a felszívódást. A maximális plazmakoncentráció 1-2 óra elteltével érhető el.A hatóanyag késleltetett felszabadulása következtében az elnyújtott hatású diklofenak maximális koncentrációja a vérplazmában alacsonyabb, mint a rövid hatású gyógyszer beadásakor. Intramuszkuláris injekció esetén a maximális plazmakoncentrációt 10-20 perc múlva érik el, rektálisan - 30 perc múlva. Biohasznosulás - 50%. Kommunikáció a vérplazmafehérjékkel - több mint 99%. Helyi alkalmazás esetén hatóanyag részben felszívódik a bőrön keresztül. Szembe cseppentve a szaruhártya és a kötőhártya maximális koncentrációjának eltompulásának ideje 30 perc, behatol a szem elülső kamrájába, terápiásán jelentős koncentrációban nem hatol be a szisztémás keringésbe. Nem halmozódik fel. Metabolitok formájában választódik ki a vesén keresztül és az epével.
Használati javallatok
Ízületi gyulladásos betegségek (rheumatoid arthritis, reuma, spondylitis ankylopoetica, krónikus köszvényes ízületi gyulladás), degeneratív betegségek (deformáló osteoarthritis, osteochondrosis), lumbágó, isiász, neuralgia, izomfájdalmak, extraartikuláris szövetek betegségei (tenosynovitis, bursitis, reumás léziók), poszttraumás fájdalomszindrómák gyulladással, posztoperatív fájdalom, akut köszvényroham, primer dysmenorrhoea, adnexitis, migrénes rohamok, vese- és májkólika, fül-orr-gégészeti fertőzések, tüdőgyulladás maradványhatásai. Helyileg - inak, szalagok, izmok és ízületek sérülései, a lágyrész-reuma lokalizált formái. Szemészetben - nem fertőző kötőhártya-gyulladás, poszttraumás gyulladás a szemgolyó áthatoló és nem áthatoló sebei után, fájdalom szindróma excimer lézer használatakor, a lencse eltávolítása és beültetése műtét során (miosis, cystoid pre- és posztoperatív megelőzése) a látóideg ödémája).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, károsodott vérképzés, gyomor- és nyombélfekély, "aszpirin" bronchiális asztma, gyermekkor(6 éves korig), a terhesség utolsó trimeszterében.
Mellékhatás
Az emésztőrendszerből: gastralgia, hányinger, hányás, hasmenés, gyomorgörcs, dyspepsia, flatulencia, étvágytalanság. A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés, fáradtság. A vérképző szervek részéről: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, hemolitikus anémia. A / m injekció helyén - égés. Kúpok használatakor - helyi irritáció. A bőr részéről: bőrkiütések, csalánkiütés, viszketés, égés. Hosszan tartó használat és/vagy nagy felületekre való felhordás esetén - szisztémás mellékhatások a reszorpciós hatás miatt. Közvetlenül a szembe cseppentés után - múló égő érzés és/vagy homályos látás.
Kölcsönhatás
Növeli a lítium, a digoxin, a közvetett antikoagulánsok, az orális antidiabetikumok (mind a hipo-, mind a hiperglikémia lehetséges), a kinolon-származékok koncentrációját a vérben. Növeli a metotrexát, a ciklosporin toxicitását, a kialakulásának valószínűségét mellékhatások glükokortikoidok (gasztrointesztinális vérzés), a hiperkalémia kockázata a kálium-megtakarító diuretikumok hátterében, csökkenti a diuretikumok hatását. A plazmakoncentráció csökken az acetilszalicilsav használatával.
Az alkalmazás módja és adagolása
Adjon be intramuszkulárisan 1 ampulla naponta 1-2 alkalommal 2-5 napig.
Túladagolás
Szájon át szedve: Tünetek: szédülés, fejfájás, hiperventiláció, tudatzavar, gyermekeknél - myoklonusos görcsök, gyomor-bélrendszeri, máj- és veseműködési zavarok. Kezelés: tüneti terápia.
Különleges utasítások
A kívánt hatás gyors elérése érdekében a diklofenak orális formáit 30 perccel étkezés előtt kell bevenni. A kontaktlencsék eltávolítása után a csepegtetés 5 perc múlva történik. A helyi készítményeket csak az ép bőrfelületekre alkalmazzák. Hosszú távú kezelés esetén rendszeresen meg kell vizsgálni a vérképet és a májfunkciót, valamint elemezni kell a székletet rejtett vér szempontjából. A terhesség első 6 hónapjában szigorú indikációk szerint és a legalacsonyabb adagban kell alkalmazni. A reakciósebesség csökkenése miatt nem ajánlott járműveket vezetni és mechanizmusokkal dolgozni. Alkalmazási korlátozások. Károsodott máj- és veseműködés, szívelégtelenség, porfíria, fokozott figyelmet igénylő munka, terhesség, szoptatás (el kell hagyni szoptatás).
Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, szobahőmérsékleten.

Használati utasítás Diclofenac
Vásároljon Diclofenac oldatos injekciót 25mg/ml 3ml
Adagolási formák
oldat intramuszkuláris injekcióhoz 25 mg/ml, oldat intramuszkuláris injekcióhoz 25 ml/ml, oldat intramuszkuláris injekcióhoz 75 mg, oldatos injekció 25 mg/ml, oldatos injekció 75 mg
Gyártók
Hemofarm A.D. (Szerbia)
Csoport
Gyulladáscsökkentő szerek - a fenil-ecetsav származékai
Összetett
A készítmény hatóanyaga a diklofenak-nátrium.
Nemzetközi nem védett név
diklofenak
Szinonimák
Voltaren, Voltaren Akti, Voltaren Ofta, Voltaren Rapid, Voltaren Emulgel, Diclak, Diclak Lipogel, Diclo-F, Diclobene, Diclovit, Diclogen, Diclonate P, Dicloran, Diclofenac-nátrium, Diclofenac retard, Diclofenac retard, Dbolloenskoe retard O, Diclofenac Diclofenac-Akos, Diclofenac-Acre, Diclofenac-Acri retard, Diclofenac-Altpharm, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Ratiopharm, Diclofenac-UBF, Diclofenac-FPO, Diclofenac-Eskom, Naklofenac, Naklofenacol,,, Orto , Ortofer, Ortoflex, Panamor AT-50, Rapten Duo, Rapten Rapid
farmakológiai hatás
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szer. Gátolja a prosztaglandinok bioszintézisét. A prosztaglandinok nagy szerepet játszanak a gyulladás főbb tüneteinek (duzzanat, láz, fájdalom) kialakulásában. Reumás betegségekben a gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságok enyhítik az olyan tüneteket, mint a nyugalmi és mozgási fájdalom, reggeli merevség, ízületi duzzanat. Kifejezett fájdalomcsillapító hatása van mérsékelt és súlyos, nem reumás jellegű fájdalommal. A műtétek, sérülések után fellépő gyulladásos folyamatokban gyorsan csillapítja mind a spontán, mind a mozgás közbeni fájdalmat, csökkenti a gyulladásos ödémát a seb helyén. Elsődleges dysmenorrhoea esetén enyhíti a fájdalmat és csökkenti a vérzést. Elnyomja a vérlemezke-aggregációt. Hosszan tartó használat esetén deszenzibilizáló hatású. Szemészetben - megszünteti a miózist, csökkenti a cystoid makulaödéma kialakulásának valószínűségét a szürkehályog műtét során. A felszívódás gyors és teljes, az étel lassítja a felszívódást. A maximális plazmakoncentráció 1-2 óra elteltével érhető el.A hatóanyag késleltetett felszabadulása következtében az elnyújtott hatású diklofenak maximális koncentrációja a vérplazmában alacsonyabb, mint a rövid hatású gyógyszer beadásakor. Intramuszkuláris injekció esetén a maximális plazmakoncentrációt 10-20 perc múlva érik el, rektálisan - 30 perc múlva. Biohasznosulás - 50%. Kommunikáció a vérplazmafehérjékkel - több mint 99%. Helyi alkalmazás esetén a hatóanyag részben felszívódik a bőrön keresztül. Szembe cseppentve a szaruhártya és a kötőhártya maximális koncentrációjának eltompulásának ideje 30 perc, behatol a szem elülső kamrájába, terápiásán jelentős koncentrációban nem hatol be a szisztémás keringésbe. Nem halmozódik fel. Metabolitok formájában választódik ki a vesén keresztül és az epével.
Használati javallatok
Ízületi gyulladásos betegségek (rheumatoid arthritis, reuma, spondylitis ankylopoetica, krónikus köszvényes ízületi gyulladás), degeneratív betegségek (deformáló osteoarthritis, osteochondrosis), lumbágó, isiász, neuralgia, izomfájdalmak, extraartikuláris szövetek betegségei (tenosynovitis, bursitis, reumás léziók), poszttraumás fájdalomszindrómák gyulladással, posztoperatív fájdalom, akut köszvényroham, primer dysmenorrhoea, adnexitis, migrénes rohamok, vese- és májkólika, fül-orr-gégészeti fertőzések, tüdőgyulladás maradványhatásai. Helyileg - inak, szalagok, izmok és ízületek sérülései, a lágyrész-reuma lokalizált formái. Szemészetben - nem fertőző kötőhártya-gyulladás, poszttraumás gyulladás a szemgolyó áthatoló és nem áthatoló sebei után, fájdalom szindróma excimer lézer használatakor, a lencse eltávolítása és beültetése műtét során (miosis, cystoid pre- és posztoperatív megelőzése) a látóideg ödémája).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, károsodott vérképzés, gyomor- és nyombélfekély, "aszpirin" bronchiális asztma, gyermekek életkora (6 éves korig), a terhesség utolsó trimesztere.
Mellékhatás
Az emésztőrendszerből: gastralgia, hányinger, hányás, hasmenés, gyomorgörcs, dyspepsia, flatulencia, étvágytalanság. A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés, fáradtság. A vérképző szervek részéről: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, hemolitikus anémia. A / m injekció helyén - égés. Kúpok használatakor - helyi irritáció. A bőr részéről: bőrkiütések, csalánkiütés, viszketés, égés. Hosszan tartó használat és/vagy nagy felületekre való felhordás esetén - szisztémás mellékhatások a reszorpciós hatás miatt. Közvetlenül a szembe cseppentés után - múló égő érzés és/vagy homályos látás.
Kölcsönhatás
Növeli a lítium, a digoxin, az indirekt antikoagulánsok, az orális antidiabetikumok (hipo- és hiperglikémia is lehetséges), a kinolonszármazékok koncentrációját a vérben. Növeli a metotrexát, a ciklosporin toxicitását, a glükokortikoidok mellékhatásainak valószínűségét (gasztrointesztinális vérzés), a hyperkalemia kockázatát a kálium-megtakarító diuretikumok hátterében, csökkenti a diuretikumok hatását. A plazmakoncentráció csökken az acetilszalicilsav használatával.
Az alkalmazás módja és adagolása
Adjon be intramuszkulárisan 1 ampulla naponta 1-2 alkalommal 2-5 napig.
Túladagolás
Szájon át szedve: Tünetek: szédülés, fejfájás, hiperventiláció, tudatzavar, gyermekeknél - myoklonusos görcsök, gyomor-bélrendszeri, máj- és veseműködési zavarok. Kezelés: tüneti terápia.
Különleges utasítások
A kívánt hatás gyors elérése érdekében a diklofenak orális formáit 30 perccel étkezés előtt kell bevenni. A kontaktlencsék eltávolítása után a csepegtetés 5 perc múlva történik. A helyi készítményeket csak az ép bőrfelületekre alkalmazzák. Hosszú távú kezelés esetén rendszeresen meg kell vizsgálni a vérképet és a májfunkciót, valamint elemezni kell a székletet rejtett vér szempontjából. A terhesség első 6 hónapjában szigorú indikációk szerint és a legalacsonyabb adagban kell alkalmazni. A reakciósebesség csökkenése miatt nem ajánlott járműveket vezetni és mechanizmusokkal dolgozni. Alkalmazási korlátozások. Károsodott máj- és veseműködés, szívelégtelenség, porfíria, fokozott figyelmet igénylő munkavégzés, terhesség, szoptatás (a szoptatást fel kell hagyni).
Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, szobahőmérsékleten.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

Leírás

oldat intramuszkuláris injekcióhoz 25 mg/ml

Farmakoterápiás csoport

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID)

Kereskedelmi név

Diclofenac-AKOS

Nemzetközi nem védett név

diklofenak

Dózisforma

Oldat intramuszkuláris injekcióhoz

Összetett

Hatóanyag: diklofenak-nátrium - 25 mg.

Segédanyagok: benzil-alkohol (benzil-alkohol) - 40 mg, propilénglikol - 200 mg, mannit (mannit) - 6 mg, nátrium-diszulfit (nátrium-metabiszulfit) - 3 mg, 1 M nátrium-hidroxid oldat - 25 mg, injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

ATX kód

Farmakológiai tulajdonságok

A diklofenak gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik. A ciklooxigenáz 1 és 2 válogatás nélkül gátolja, megzavarja az arachidonsav metabolizmusát, csökkenti a prosztaglandinok mennyiségét a gyulladás fókuszában. Reumás betegségekben a diklofenak gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása hozzájárul a fájdalom, a reggeli merevség, az ízületi duzzanat súlyosságának jelentős csökkenéséhez, ami javítja az ízület funkcionális állapotát. Sérülésekkel a posztoperatív időszakban a diklofenak csökken fájdalomés gyulladásos ödéma.

Farmakokinetika

A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő intramuszkulárisan 75 mg-os dózisban 15-30 perc, a maximális koncentráció 1,9-4,8 (átlagosan 2,7) μg / ml. 3 órával a beadás után a plazmakoncentráció átlagosan a maximum 10%-a. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - több mint 99% (a legtöbb albuminhoz kötődik). Az anyagcsere többszöri vagy egyszeri hidroxiláció és glükuronsavval való konjugáció eredményeként megy végbe. A P450 CYP2C9 enzimrendszer részt vesz a gyógyszer metabolizmusában. A metabolitok farmakológiai aktivitása alacsonyabb, mint a diklofenaké. A szisztémás clearance 350 ml / perc, az eloszlási térfogat 550 ml / kg. A plazma felezési ideje 2 óra A beadott adag 65%-a metabolitok formájában ürül ki a vesén keresztül; kevesebb, mint 1% ürül változatlan formában, az adag többi része metabolitok formájában ürül az epével. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) a metabolitok kiválasztódása az epében megnövekszik, míg koncentrációjuk növekedése a vérben nem figyelhető meg. Krónikus hepatitisben vagy kompenzált májcirrhosisban szenvedő betegeknél a diklofenak farmakokinetikai paraméterei nem változnak. A diklofenak átjut az anyatejbe.

Használati javallatok

Különböző eredetű, közepes intenzitású fájdalmak rövid távú kezelésére:
izom-csontrendszeri betegségek (rheumatoid arthritis, pikkelysömör, fiatalkori krónikus ízületi gyulladás, spondylitis ankylopoetica; köszvényes ízületi gyulladás, reumás lágyrész-elváltozások, a perifériás ízületek és a gerinc osteoarthritise (beleértve a radikuláris szindrómát is). A gyógyszer tüneti terápiára, fájdalomcsillapításra szolgál és gyulladás a használat idején, a betegség progressziója nem befolyásolja;
lumbágó, isiász, neuralgia;
algomenorrhoea, kismedencei szervek gyulladásos folyamatai, beleértve. adnexitis;
poszttraumás fájdalom szindróma, gyulladás kíséretében;
posztoperatív fájdalom.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok
túlérzékenység a diklofenakkal vagy a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) csoportjába tartozó bármely más gyógyszerrel, valamint a gyógyszer bármely segédanyagával szemben; a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai (akut fázisban), vérzés a gyomor-bélrendszerből, gyulladásos bélbetegség (colitis ulcerosa, Crohn-betegség); súlyos májelégtelenség, májbetegség az akut időszakban; súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc), hiperkalémia; az acetilszalicilsav intolerancia teljes vagy hiányos szindróma (rhinosinusitis, csalánkiütés, orrnyálkahártya polipok, bronchiális asztma, amely acetilszalicilsav vagy más NSAID-ok szedésekor jelentkezik); vérképzőszervi rendellenességek, vérzéscsillapítási zavarok (beleértve a hemofíliát is); terhesség, szoptatási időszak, 18 év alatti gyermekek; a koszorúér bypass beültetés utáni időszak; az artériás trombózis és a tromboembólia fokozott kockázatával; krónikus szívelégtelenség, a NYHA besorolás szerint II-IV funkcionális osztály; klinikailag igazolt szívkoszorúér-betegség; a perifériás artériák és az agyi erek betegségei; ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás.

Alkalmazás terhesség alatt

Nem meghatározott.

Adagolás és adminisztráció

Mélyen intramuszkulárisan adják be. Egyszeri adag felnőtteknek - 75 mg (1 ampulla). Szükség esetén ismételt beadás lehetséges, de legkorábban 12 óra elteltével. A diklofenak egyéb adagolási formáinak alkalmazásakor a maximális napi 150 mg-os adagot nem szabad túllépni.
A használat időtartama nem haladja meg a 2 napot, ha szükséges, akkor áttérnek a diklofenak orális vagy rektális alkalmazására.

Mellékhatás

A nemkívánatos események kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a minimális hatásos dózist rövid kezelési ciklusban kell alkalmazni. Gyakran - 1-10%; néha - 0,1-1%; ritkán - 0,01-0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,001%, beleértve az egyedi eseteket is. Az emésztőrendszerből: - gyakran - epigasztrikus fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, dyspepsia, flatulencia, anorexia, fokozott aminotranszferáz aktivitás; - ritkán - gyomorhurut, proctitis, vérzés a gyomor-bél traktusból (vérhányás, melena, hasmenés vérrel), a gyomor-bél traktus fekélyei (vérzéssel vagy perforációval vagy anélkül), hepatitis, sárgaság, károsodott májműködés; - nagyon ritkán - szájgyulladás, glossitis, nyelőcső károsodása, rekeszizomszerű bélszűkületek (nem specifikus hemorrhagiás vastagbélgyulladás, fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-betegség), székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, fulmináns hepatitis. Oldalról idegrendszer: - gyakran - fejfájás, szédülés; - ritkán - álmosság; - nagyon ritkán - az érzékenység megsértése, beleértve a paresztézia, memóriazavarok, remegés, görcsök, szorongás, cerebrovaszkuláris zavarok, aszeptikus meningitis, tájékozódási zavar, depresszió, álmatlanság, éjszakai rémületek, ingerlékenység, mentális zavarok. Az érzékszervekből: - gyakran - szédülés; - nagyon ritkán - látásromlás (homályos látás, diplopia), halláskárosodás, fülzúgás, ízérzészavar. A húgyúti rendszerből: - nagyon ritkán - akut veseelégtelenség, hematuria, proteinuria, intersticiális nephritis, nephrosis szindróma, papilláris nekrózis. A vérképző szervek részéről: - nagyon ritkán - thrombocytopenia, leukopenia, hemolitikus és aplasztikus anémia, agranulocytosis. Allergiás reakciók: - anafilaxiás / anafilaktoid reakciók, beleértve a vérnyomás kifejezett csökkenését és sokkot; - nagyon ritkán - angioödéma (beleértve az arcot is). A szív- és érrendszer oldaláról: - nagyon ritkán - szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom, vérnyomás-emelkedés, vasculitis, szívelégtelenség, szívinfarktus. A légzőrendszerből: - ritkán - bronchiális asztma (beleértve a légszomjat); - nagyon ritkán - tüdőgyulladás. A bőr oldaláról: - gyakran - bőrkiütés; - ritkán - csalánkiütés; - nagyon ritkán - bullosus kiütések, ekcéma, beleértve multiforme és Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma, exfoliatív dermatitisz, viszketés, hajhullás, fényérzékenység, purpura, beleértve. allergiás. Helyi reakciók intramuszkuláris injekcióval: - égés, beszűrődés, aszeptikus nekrózis, zsírszövet nekrózis.

Túladagolás

Tünetek: hányás, szédülés, fejfájás, légszomj, tudatzavar, gyermekeknél - myoklonus görcsök, hányinger, hányás, hasi fájdalom, vérzés, károsodott máj- és vesefunkció. Kezelés: tüneti terápia, erőltetett diurézis. A hemodialízis hatástalan.

Használja más gyógyszerekkel együtt

Növeli a digoxin, a metotrexát, a lítiumkészítmények és a ciklosporin plazmakoncentrációját. Csökkenti a diuretikumok hatását, a kálium-megtakarító diuretikumok hátterében a hyperkalaemia kockázata nő; az antikoagulánsok, trombolitikus szerek (altepláz, sztreptokináz, urokináz) hátterében - a vérzés kockázata (gyakran a gyomor-bél traktusból). Csökkenti a vérnyomáscsökkentő és hipnotikus szerek hatását. Növeli az egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők és glükokortikoszteroidok mellékhatásainak (vérzés a gyomor-bél traktusban), a metotrexát toxicitás és a ciklosporin nefrotoxicitásának valószínűségét. Az acetilszalicilsav csökkenti a diklofenak koncentrációját a vérben. A paracetamollal történő egyidejű alkalmazás növeli a diklofenak nefrotoxikus hatásának kialakulásának kockázatát. Csökkenti a hipoglikémiás szerek hatását. A cefamandol, a cefoperazon, a cefotetán, a valproinsav és a plicamicin növeli a hypoprotrombinemia előfordulását. A ciklosporin és az aranykészítmények fokozzák a diklofenak hatását a vesékben a prosztaglandinok szintézisére, ami növeli a nefrotoxicitást. Etanollal, kolhicinnel, kortikotropinnal, szelektív szerotonin újrafelvételt gátló szerekkel és orbáncfűvel történő egyidejű alkalmazás növeli a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát. A diklofenak fokozza a fényérzékenységet okozó gyógyszerek hatását. A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a diklofenak plazmakoncentrációját, ezáltal fokozzák toxicitását. Antibakteriális gyógyszerek a kinoloncsoportból - a rohamok kialakulásának kockázata.

Különleges utasítások

Különleges utasítások A nemkívánatos események kockázatának csökkentése érdekében a diklofenak minimális hatásos dózisát a lehető legrövidebb időn belül kell alkalmazni. A hosszú távú diklofenak-terápia és a nagy dózisú terápia a súlyos kardiovaszkuláris thromboticus események (beleértve a szívinfarktust és a stroke-ot) fokozott kockázatához vezethet. A gyógyszert használó betegeknek tartózkodniuk kell az alkoholfogyasztástól.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet, a mechanizmusokat

A szédülésben és a központi idegrendszer egyéb rendellenességeiben szenvedő betegeknek a kezelés ideje alatt tartózkodniuk kell a gépjárművezetéstől. Járműés egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek, amelyek fokozott figyelemkoncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Kiadási űrlap

Kiadási űrlap

Oldatos intramuszkuláris injekcióhoz 25 mg/ml.
3 ml-es, 5 ml-es semleges üveg ampullákban. 5 vagy 10 ampulla kartondobozban.
5 ampulla PVC fóliából és nyomott lakkozott alufóliából készült buborékcsomagolásban vagy fólia nélkül. 1, 2 buborékfólia kartondobozban.
Minden csomagban és dobozban használati utasítás és egy ampulla fertőtlenítő található. Törőgyűrűs vagy rovátkolt és pöttyös ampullák használata esetén az ampulla-fejesítő nincs behelyezve.

Tárolási feltételek

Fénytől védett helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Fagyasztás nem megengedett. Gyermekek elől elzárva tartandó.

FOGADÓ: Diklofenak-nátrium

Gyártó: Bioszintézis OJSC

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Diklofenak

Regisztrációs szám a Kazah Köztársaságban: RK-LS-5 009246 sz

Regisztrációs időszak: 28.04.2016 - 28.04.2021

Utasítás

Kereskedelmi név

DICLOFENAC-AKOS

Nemzetközi nem védett név

diklofenak

Dózisforma

Oldatos intramuszkuláris injekcióhoz, 25 mg/ml

Összetett

1 ml oldat tartalmaz

hatóanyag - diklofenak-nátrium 25 mg,

segédanyagok: benzil-alkohol - 40 mg, propilénglikol, mannit - 6 mg, nátrium-diszulfit, 1 M nátrium-hidroxid oldat, injekcióhoz való víz

Leírás

Tiszta, enyhén színű folyadék, enyhe benzil-alkohol szaggal

Farmakoterápiás csoport

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. Ecetsav származékok. Diklofenak.

ATX kód: M01AB05

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

75 mg diklofenak intramuszkuláris beadása után azonnal megindul a felszívódása. A maximális plazmakoncentráció, amelynek átlagos értéke körülbelül 2,5 μg / ml (8 μmol / l), körülbelül 20 perc múlva érhető el. Közvetlenül elérése után gyorsan csökken a gyógyszer koncentrációja a plazmában. A felszívódott hatóanyag mennyisége lineárisan függ a gyógyszer dózisától. A Diclofenac-AKOS intramuszkuláris beadása után a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) körülbelül 2-szer nagyobb, mint orális vagy rektális beadása után, mivel közelmúltbeli esetek a diklofenak mennyiségének körülbelül a fele metabolizálódik az "első áthaladás" során a májon.

A gyógyszer ismételt alkalmazása után a farmakokinetikai paraméterek nem változnak. A gyógyszer injekciók közötti ajánlott időközök betartása mellett a kumuláció nem figyelhető meg.

A szérumfehérjékhez való kötődés 99,7%, főleg albuminnal (99,4%) fordul elő. A hozzávetőleges megoszlási térfogat 0,12-0,17 l/kg.

A diklofenak behatol az ízületi folyadékba, ahol a maximális koncentrációját 2-4 órával később éri el, mint a vérplazmában. Az ízületi folyadékból való eliminációs felezési idő hozzávetőlegesen 3-6 óra. 2 órával a maximális plazmakoncentráció elérése után a diklofenak koncentrációja az ízületi folyadékban magasabb, mint a plazmában, és értékei 12 óráig magasabbak maradnak.

A diklofenak metabolizmusa részben a változatlan molekula glükuronizálásával, de főleg egyszeri és többszörös metoxilációval megy végbe, ami több fenolos metabolit (3 "-hidroxi-, 4"-hidroxi-, 5"-hidroxi-) képződéséhez vezet. 4,5-dihidroxi- és 3"-hidroxi-4"-metoxi-diklofenak), amelyek többsége glükuronid konjugátumokká alakul. E fenolos metabolitok közül kettő biológiailag aktív, de sokkal kisebb mértékben, mint a diklofenak.

A diklofenak teljes szisztémás plazma clearance-e 263±56 ml/perc. A terminális felezési idő 1-2 óra. 4 metabolit felezési ideje, köztük két farmakológiailag aktív is, szintén rövid, 1-3 óra. Az egyik metabolit, a 3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenak felezési ideje hosszabb, de ez a metabolit teljesen inaktív.

A bevitt adag körülbelül 60%-a választódik ki a vizelettel a változatlan hatóanyag glükuronkonjugátumaként, valamint metabolitok formájában, amelyek többsége glükuronkonjugátum. A diklofenak kevesebb mint 1%-a ürül változatlan formában. A bevitt adag fennmaradó része metabolitok formájában ürül az epével, a széklettel és a vizelettel.

Farmakokinetika bizonyos betegcsoportokban

Egyes idős betegeknél a 15 perces intravénás infúzió 50%-kal magasabb plazmakoncentrációt eredményezett, mint a fiatal egészséges egyéneknél.

Károsodott veseműködésű betegeknél, amikor a Diclofenac-AKOS gyógyszert szokásos egyszeri adagokban írták fel, nem figyelték meg a diklofenak felhalmozódását. A metabolitok azonban végül az epével választódnak ki.

Krónikus hepatitisben vagy kompenzált májcirrhosisban szenvedő betegeknél a diklofenak farmakokinetikája hasonló a májbetegségben nem szenvedő betegekéhez.

Farmakodinamika

A Diclofenac-AKOS nátrium-diklofenakot tartalmaz, egy nem szteroid anyagot, amely kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik. A diklofenak fő hatásmechanizmusa a prosztaglandinok bioszintézisének gátlása. A prosztaglandinok fontos szerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és láz kialakulásában.

Reumás betegségekben a Diclofenac-AKOS gyógyszer gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságai klinikai hatást biztosítanak, amelyet a tünetek és panaszok súlyosságának jelentős csökkenése jellemez, mint például nyugalmi és mozgási fájdalom, reggeli merevség és ízületi duzzanat, valamint jobb funkció.

A diklofenak-nátrium nem gátolja a porcproteoglikánok bioszintézisét.

Poszttraumás és posztoperatív gyulladásos jelenségek esetén a Diclofenac-AKOS gyorsan csillapítja a fájdalmat (mind spontán, mind mozgás közben fellépő), csökkenti a gyulladásos ödémát és a posztoperatív seb duzzanatát.

A gyógyszer jelentős fájdalomcsillapító hatását mutatták ki nem reumás eredetű mérsékelt és súlyos fájdalom szindrómában. A Diclofenac-AKOS képes megszüntetni a fájdalmat primer dysmenorrhoeában.

A Diclofenac-AKOS emellett jótékony hatással van a migrénes rohamok megnyilvánulásaira.

Használati javallatok

Intramuszkuláris beadás

A reuma gyulladásos és degeneratív formái: rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis, spondyloarthritis, fájdalom szindróma gerincbetegségekben, extraartikuláris reuma

A köszvény akut rohama

Vese- vagy májkólika

Poszttraumás és posztoperatív fájdalom szindróma, gyulladás és duzzanat

Súlyos migrénes rohamok

Adagolás és adminisztráció

Részeként általános ajánlás a gyógyszer adagját egyénileg kell beadni. Mellékhatások minimálisra csökkenthető a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek kezeléséhez szükséges minimális ideig.

Ne alkalmazza a Diclofenac-AKOS injekciót több mint 2 egymást követő napon. Szükség esetén a kezelés Diclofenac-AKOS-szal folytatható tablettákban vagy rektális kúpokban.

Intramuszkuláris beadás

A gyógyszert felnőtt betegeknél alkalmazzák. A gyógyszert intramuszkulárisan adják be mély injekcióval a gluteális régióba.

Az intramuszkuláris injekció beadásakor, az idegek vagy más szövetek károsodásának elkerülése érdekében az injekció beadásának helyén, ajánlott betartani a következő szabályokat.

A gyógyszert mélyen intramuszkulárisan kell beadni a gluteális régió felső külső kvadránsába. Az adag általában 75 mg (1 ampulla tartalma) naponta egyszer. NÁL NÉL súlyos esetek kivételként 2 75 mg-os injekció adható be, több órás időközzel (a második injekciót az ellenkező gluteális régióba kell beadni).

Alternatív megoldásként a gyógyszer napi egy injekciója (75 mg) kombinálható a Diclofenac-AKOS más adagolási formáival (tabletták, végbélkúpok), míg a maximális napi adag 150 mg.

A migrénes rohamok esetében a klinikai tapasztalat egyetlen 75 mg-os ampulla alkalmazására korlátozódik; az adagot a 100 mg-os kúpok ugyanazon a napon történő felhasználása után kell beadni (ha szükséges). A teljes napi adag nem haladhatja meg a 175 mg-ot az első napon.

Geriátria (65 év feletti betegek)

Idős betegeknél nincs szükség kezdeti adag módosítására.

Megállapított szív- és érrendszeri betegség vagy jelentős szív- és érrendszeri kockázati tényezők

Általános szabály, hogy a Diclofenac-AKOS-szal végzett terápia nem javasolt olyan betegek számára, akiknek már kialakult szív-és érrendszeri betegségek vagy kontrollálatlan magas vérnyomás. Szükség esetén a Diclofenac-AKOS csak alapos mérlegelés után adható olyan betegeknek, akiknél megállapított szív- és érrendszeri betegség, nem kontrollált magas vérnyomás vagy jelentős szív- és érrendszeri kockázati tényezők állnak fenn, és 4 hétnél tovább tartó kezelés esetén csak napi ≤ 100 mg-os adagban.

Károsodott veseműködésű betegek

A Diclofenac-AKOS ellenjavallt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Tekintettel a károsodott vesefunkciójú betegeken végzett speciális vizsgálatok hiányára, nem adhatók ajánlások a specifikus dózismódosításra. Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a Diclofenac-AKOS alkalmazásakor óvatosság szükséges.

Károsodott májfunkciójú betegek

A Diclofenac-AKOS ellenjavallt májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Tekintettel arra, hogy nem végeztek speciális vizsgálatokat károsodott májműködésű betegeken, nem adhatók ajánlások konkrét dózismódosításra. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Diclofenac-AKOS alkalmazásakor óvatosság szükséges.

Mellékhatások

A következő nemkívánatos hatások közé tartoznak a Diclofenac-AKOS beadásával, injekcióval és/vagy a diklofenak egyéb dózisformáival kapcsolatosak, rövid és hosszú távú alkalmazás esetén.

Gyakran (≥ 1/100, <1/10)

fejfájás, szédülés

• hányinger, hányás, hasmenés, dyspepsia, hasi fájdalom, puffadás, csökkent étvágy

  megnövekedett transzaminázszint

  folyadékretenció, ödéma, artériás magas vérnyomás

  reakció az injekció beadásának helyén, fájdalom az injekció beadásának helyén, keményedés az injekció beadásának helyén

Nem gyakori (≥1/1000-től<1/100)

szívinfarktus, szívelégtelenség, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom

Ritkán (≥ 1/10000, <1/1000)

túlérzékenység, anafilaxiás és pszeudoanafilaxiás reakciók (beleértve az artériás hipotenziót és sokkot)

álmosság

asztma (beleértve a nehézlégzést is)

gyomorhurut, gyomor-bélrendszeri vérzés, véres hányás, vérzéses hasmenés, melena, gyomor- vagy bélfekély (vérzéssel vagy anélkül, perforáció)

hepatitis, sárgaság, májműködési zavarok

csalánkiütés

duzzanat, nekrózis az injekció beadásának helyén

Nagyon ritkán (< 1/10000)

tályog az injekció beadásának helyén

thrombocytopenia, leukopenia, vérszegénység (beleértve a hemolitikus és aplasztikus anémiát), agranulocitózis

angioödéma (beleértve az arc duzzanatát is)

dezorientáció, depresszió, álmatlanság, rémálmok, ingerlékenység, mentális zavarok

paresztézia, memóriazavar, görcsök, szorongás, remegés, aszeptikus agyhártyagyulladás, ízérzészavar, akut cerebrovascularis baleset

homályos látás, diplopia

fülzúgás, halláscsökkenés

artériás magas vérnyomás, vasculitis

tüdőgyulladás

vastagbélgyulladás (beleértve a vérzéses vastagbélgyulladást és a fekélyes vastagbélgyulladás vagy a Crohn-betegség súlyosbodását), székrekedés, szájgyulladás, glossitis, nyelőcső-rendellenességek, rekeszizom bélszűkületek, hasnyálmirigy-gyulladás

fulmináns hepatitis, hepatonecrosis, májelégtelenség

bullosus dermatitis, ekcéma, erythema, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), exfoliatív dermatitis, alopecia, fényérzékenységi reakció, purpura, Henoch-Schönlein purpura, pruritus

akut veseelégtelenség, hematuria, proteinuria, nephrosis szindróma, tubulointerstitialis nephritis, vesepapilláris nekrózis

A diklofenak, különösen nagy adagokban (150 mg/nap) és hosszan tartó használat esetén, növelheti az artériás thromboembolia (pl. szívinfarktus vagy szélütés) kockázatát.

Ellenjavallatok

ismert túlérzékenység a hatóanyaggal, a nátrium-metabiszulfittal vagy a készítmény bármely egyéb összetevőjével szemben

allergiás reakció más nem szteroid gyulladáscsökkentőkre (NSAID), például acetilszalicilsavra, amely asztmával, csalánkiütéssel, bőrpírral vagy más allergiás tünetekkel járhat

Terhesség és szoptatás III trimeszterében

aktív gyomor- vagy bélfekély, vérzés vagy perforáció

májelégtelenség

veseelégtelenség

súlyos szívelégtelenség

gyulladásos bélbetegség (például Crohn-betegség vagy fekélyes vastagbélgyulladás)

betegek, akiknél magas a posztoperatív vérzés kockázata, vérzéscsillapító és véralvadási zavarok, vérképzőszervi rendellenességek vagy cerebrovascularis vérzés kockázata

posztoperatív fájdalom kezelése koszorúér bypass műtét után (vagy szív-tüdő gép használata)

gyermekek és serdülők 18 éves korig

Gyógyszerkölcsönhatások

A CYP2C9 erős inhibitorai:Óvatosság szükséges, ha a diklofenakot erős CYP2C9-gátlókkal (például vorikonazollal) adják együtt, ami a diklofenak metabolizmusának gátlása miatt a plazma csúcskoncentráció és a diklofenak expozíció jelentős növekedéséhez vezethet.

Lítium, digoxin

A Diclofenac-AKOS növelheti a lítium és a digoxin koncentrációját a vérplazmában. A vérszérum lítium és digoxin szintjének ellenőrzése javasolt.

Diuretikumok és vérnyomáscsökkentők:

Más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a diklofenak és a diuretikumok vagy vérnyomáscsökkentő szerek (pl. béta-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók) egyidejű alkalmazása csökkentheti vérnyomáscsökkentő hatásukat. A betegek, különösen az idősek, vérnyomását szorosan ellenőrizni kell. A betegeket megfelelően hidratálni kell, és a vesefunkció ellenőrzése is javasolt az egyidejű terápia megkezdése után és azt követően is, különösen diuretikumok és ACE-gátlók esetében, a nefrotoxicitás fokozott kockázata miatt. A káliumkészítményekkel történő egyidejű kezelés a vérszérum káliumszintjének emelkedésével járhat, ami megköveteli a betegek folyamatos ellenőrzését.

Ciklosporin

Az NSAID-ok hatása a prosztaglandinok vesében történő szintézisére fokozhatja a ciklosporin nefrotoxicitását. A diklofenakot alacsonyabb dózisban kell alkalmazni, mint azoknál a betegeknél, akik nem kapnak ciklosporint.

Hiperkalémiát okozó gyógyszerek

Kálium-megtakarító diuretikumokkal, ciklosporinnal, takrolimuszszal vagy trimetoprimmal történő egyidejű kezelés növelheti a szérum káliumszintjét. A szérum káliumszintjét gyakran ellenőrizni kell.

Antibakteriális szerek - kinolon származékok

Külön beszámoltak rohamok kialakulásáról kinolon-származékokat és NSAID-okat egyaránt kapó betegeknél.

Egyéb nem szteroid gyulladásgátló szerek (NSAID-ok) és kortikoszteroidok

NSAID-ok vagy kortikoszteroidok diklofenakkal történő egyidejű szisztémás alkalmazása növelheti a gyomor-bél traktusból származó nemkívánatos események előfordulását.

Antikoagulánsok és antitrombotikus szerek

Külön beszámoltak arról, hogy a Diclofenac-AKOS-t és az antikoagulánsokat egyidejűleg szedik a vérzés kockázatának növekedése. A gyógyszerek ilyen kombinációja esetén a betegek gondos és rendszeres monitorozása javasolt.

Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k)

A szisztémás NSAID-ok és az SSRI-k együttes alkalmazása növelheti a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.

Antidiabetikus gyógyszerek

Talán a Diclofenac-AKOS gyógyszer és az antidiabetikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása, míg az utóbbi hatékonysága nem változik. Külön beszámoltak az ilyen esetek kialakulásáról, mind a hipoglikémiáról, mind a hiperglikémiáról, amelyek miatt a Diclofenac-AKOS alkalmazása során a hipoglikémiás gyógyszerek adagját kellett módosítani.

Kolesztipol és kolesztiramin

A diklofenak és a kolesztipol vagy kolesztiramin egyidejű alkalmazása körülbelül 30%-kal, illetve 60%-kal csökkenti a diklofenak felszívódását. A gyógyszereket több órás időközönként kell bevenni.

A gyógyszereket metabolizáló enzimeket stimuláló gyógyszerek

Enzim-stimuláló gyógyszerek, pl. rifampicin, karbamazepin, fenitoin, orbáncfű ( Hypericum perforatum), stb., elméletileg képesek csökkenteni a diklofenak plazmakoncentrációját.

Metotrexát

Óvatosan kell eljárni, ha nem szteroid gyulladáscsökkentőket írnak fel a metotrexát bevétele előtt vagy után kevesebb mint 24 órával, mivel ilyen esetekben megnőhet a metotrexát koncentrációja a vérben, és fokozódhat toxikus hatása.

Gyógyszerészeti összeférhetetlenség

Ne keverje össze az ampullákban lévő Diclofenac-AKOS gyógyszer oldatát más injekciós gyógyszerek oldataival.

Különleges utasítások

Tábornok

A Diclofenac-AKOS szisztémás nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 gátlókat is, együtt történő alkalmazása kerülendő, mivel nincs szinergikus előny, és fennáll a további mellékhatások kialakulásának lehetősége.

Óvatosan kell eljárni, amikor a gyógyszert időseknek írják fel. Rossz egészségi állapotú idősek és alacsony testtömegű betegek számára a legalacsonyabb hatásos dózis alkalmazása javasolt.

asztma története

Az asztmában, szezonális allergiás rhinitisben, az orrnyálkahártya duzzanatában (orrpolipokban), krónikus obstruktív tüdőbetegségben vagy krónikus légúti fertőzésekben (különösen az allergiás, náthaszerű tünetekkel járó) szenvedő betegeknél nagyobb valószínűséggel reagálnak NSAID-okra, mint mások, hasonló az asztma súlyosbodásához, Quincke-ödémához vagy csalánkiütéshez. Az ilyen betegeknél speciális intézkedések javasoltak (sürgősségi ellátásra való készenlét). Ez vonatkozik azokra a betegekre is, akik allergiásak más anyagokra, például bőrreakciókkal, viszketéssel vagy csalánkiütéssel.

Hatás az emésztőrendszerre

Más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan, ha a Diclofenac-AKOS-t olyan betegeknek írják fel, akiknél emésztőrendszeri rendellenességre (PS) utaló tünetek jelentkeznek, akiknek a kórtörténetében gyomor- vagy bélfekély, vérzés vagy perforáció szerepel, orvosi felügyelet és különös gondosság szükséges. . A gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata a gyógyszer adagjának növelésével nő olyan betegeknél, akiknek anamnézisében fekély szerepel, különösen vérzés vagy perforáció formájában jelentkező szövődmények esetén, valamint időseknél.

A PS-re gyakorolt ​​toxikus hatások kockázatának csökkentése érdekében azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében fekély szerepel, különösen azoknál, akiknél szövődmények, mint például vérzés vagy perforáció, valamint időskorban szenvednek, a kezelést alacsony hatásos dózisokkal kezdik és tartják fenn.

Az ilyen betegeknél, valamint azoknál a betegeknél, akiknél kis dózisú acetilszalicilsavat vagy más olyan gyógyszereket kell egyidejűleg alkalmazniuk, amelyekről feltételezhető, hogy növelik a PS-re gyakorolt ​​káros hatások kockázatát, megfontolandó a protektív szerekkel (például protongátlókkal) végzett kombinációs terápia alkalmazása. pumpa vagy misoprostol).

Azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében gyomor-bélrendszeri toxicitás szerepel, különösen az időseknél, jelenteniük kell minden szokatlan hasi tünetet (különösen a PS-ben előforduló vérzést). Óvatosság szükséges azoknál a betegeknél is, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket kapnak, amelyek növelhetik a fekélyek vagy a vérzés kockázatát, például szisztémás kortikoszteroidokat, véralvadásgátlókat, antitrombotikumokat vagy szelektív szerotonin-visszavétel-gátlókat.

A Diclofenac-AKOS-t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek anamnézisében gyulladásos bélbetegség, például Crohn-betegség vagy fekélyes vastagbélgyulladás szerepel, és gondos orvosi ellenőrzést és megfelelő megelőző intézkedéseket kell hozni a lehetséges exacerbáció miatt.

Hatása a májra

Gondos orvosi felügyelet szükséges, ha a Diclofenac-AKOS-t károsodott májfunkciójú betegeknek írják fel, mivel az ilyen betegek állapota rosszabbodhat.

Más NSAID-okhoz hasonlóan egy vagy több májenzim szintje megemelkedhet. A Diclofenac-AKOS-szal (tabletták vagy kúpok) történő hosszú távú kezelés során a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. Ha a kóros májműködés továbbra is fennáll vagy romlik, és ha progresszív májbetegséggel kapcsolatos tüneteket vagy egyéb tüneteket (pl. eozinofília, bőrkiütés) észlelnek, a Diclofenac-AKOS alkalmazását fel kell függeszteni. A betegségek, például a hepatitis lefolyása prodromális tünetek nélkül is elmúlik.

Óvatosság szükséges, ha a Diclofenac-AKOS-t májporfiriában szenvedő betegeknél alkalmazzák, mert fennáll a roham provokációjának valószínűsége.

Hatás a vesére

Mivel a nem szteroid gyulladáscsökkentők kezelése során folyadékretenciót és ödémát jelentettek, javasolt a veseműködés monitorozása károsodott szív- vagy vesefunkciójú betegeknél (beleértve a hypovolemia hátterében fennálló funkcionális veseelégtelenséget, nephrosis szindrómát, lupus nephropathiát és dekompenzált májcirrhosisban). , artériás hipertónia anamnézisben, idős betegek, vizelethajtó vagy veseműködést jelentősen befolyásoló gyógyszeres kezelésben részesülő betegek, valamint olyan betegek, akiknél az extracelluláris folyadék mennyisége bármilyen okból jelentős mértékben csökkent, például nagy műtét előtt vagy után. Az NSAID-terápia abbahagyása általában a kezelést megelőző állapot visszatérését eredményezi.

Bőrreakciók

Az NSAID-ok, köztük a Diclofenac-AKOS alkalmazásával kapcsolatban nagyon ritkán jelentettek súlyos, akár halálos kimenetelű bőrreakciókat, beleértve a hámló dermatitist, a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist. Ezeknek a reakcióknak a legnagyobb kockázata a terápia kezdetén áll fenn, és ezek a reakciók a legtöbb esetben a kezelés első hónapjában jelentkeznek. A bőrkiütések, a nyálkahártya elváltozások vagy a túlérzékenység bármely más megnyilvánulása esetén a Diclofenac-AKOS alkalmazását abba kell hagyni.

Más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan nagyon ritka esetekben allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiás/anafilaktoid reakciókat, a diklofenak alkalmazásakor is előfordulhatnak, amennyiben a gyógyszerrel való korábbi érintkezés hiányzik.

Hatása a hematológiai paraméterekre

A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén, más NSAID-okhoz hasonlóan, ajánlott a vérvizsgálat ellenőrzése. Más NSAID-okhoz hasonlóan a Diclofenac-AKOS átmenetileg gátolja a vérlemezke-aggregációt. A csökkent hemosztázisban szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell.

Szív- és érrendszeri hatások

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, beleértve a diklofenakot is, különösen nagy dózisok mellett és hosszú ideig tartó kezelés a súlyos kardiovaszkuláris trombózis (beleértve a szívinfarktust és a stroke-ot) kockázatának enyhe növekedésével járhat. A nem szteroid gyulladásgátló szereket szedő betegeknél a nemkívánatos kardiovaszkuláris események lehetséges kockázatának minimalizálása érdekében, különösen azoknál a betegeknél, akiknél kardiovaszkuláris rizikófaktorok állnak fenn, a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni a kezelés legrövidebb elfogadható időtartama alatt.

Általános szabály, hogy a Diclofenac-AKOS terápia nem javasolt megállapított szív- és érrendszeri betegségben (pangásos szívelégtelenség, megállapított szívkoszorúér-betegség, perifériás artériás betegség) vagy kontrollálatlan magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Szükség esetén a Diclofenac-AKOS-t csak alapos megfontolás után szabad beadni olyan betegeknek, akiknél megállapított szív- és érrendszeri betegség, kontrollálatlan magas vérnyomás vagy a szív- és érrendszeri betegségek jelentős kockázati tényezői (hipertónia, hiperlipidémia, diabetes mellitus és dohányzás) szenvednek, és csak napi 100 mg-os ≤ dózisban. 4 hétnél tovább tartó terápia esetén.

Tekintettel arra, hogy az adagolás és az expozíció időtartama miatt a diklofenak a szív- és érrendszerből származó kockázata megnövekszik, a minimális hatásos dózist kell alkalmazni a minimális időtartamra. Időnként újra kell értékelni a tüneti enyhülés szükségességét és a beteg kezelésre adott válaszát, különösen 4 hétnél hosszabb kezelés esetén.

A betegeknek figyelniük kell a súlyos arteriotrombotikus események jeleire és tüneteire (pl. mellkasi fájdalom, nehézlégzés, gyengeség, beszédzavar), amelyek figyelmeztető tünetek nélkül is előfordulhatnak. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy ilyen esetekben sürgősen forduljanak orvoshoz.

A Diclofenac-AKOS gyógyszer segédanyagai

A nátrium-metabiszulfit oldatos injekcióban izolált súlyos túlérzékenységi reakciót és hörgőgörcsöt okozhat.

A fertőző betegségek megnyilvánulásának elfedése

A Diclofenac-AKOS, mint más NSAID-ok, farmakodinámiás tulajdonságai miatt elfedheti a fertőző betegségek megnyilvánulásait és tüneteit.

Terhesség és szoptatás

A Diclofenac-AKOS nem alkalmazható a terhesség első két trimeszterében, kivéve, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A terhesség harmadik trimeszterében történő alkalmazása ellenjavallt a méhösszehúzódás hiányának és/vagy idő előtti záródásának lehetséges előfordulása miatt. ductus arteriosus.

A diklofenak kis mennyiségben bejut az anyatejbe. A csecsemőt érő nemkívánatos hatások elkerülése érdekében a Diclofenac-AKOS nem alkalmazható szoptatás alatt. Ha sürgős kezelésre van szükség, a szoptatást le kell állítani, és a gyermeket mesterséges táplálásra kell átállítani.

Termékenység

A Diclofenac-AKOS befolyásolhatja a nők termékenységét. A gyógyszer nem ajánlott terhességet tervező nők számára. Azoknak a nőknek, akiknek a megtermékenyítés során szövődményei vannak, vagy akiket meddőség miatt vizsgáltak, abba kell hagyniuk a Diclofenac-AKOS gyógyszer használatát.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

Azok a betegek, akiknél a Diclofenac-AKOS kezelés alatt látásromlást, szédülést, álmosságot vagy a központi idegrendszer egyéb rendellenességeit tapasztalják, tartózkodniuk kell a gépjárművezetéstől és a mechanizmusokkal való munkavégzéstől.

A Diclofenac-AKOS propilénglikolt tartalmaz, és bőrirritációt okozhat.

Túladagolás

Tünetek: hányás, gyomor-bélrendszeri vérzés, hasmenés, szédülés, fülzúgás vagy görcsök. Súlyos mérgezés esetén akut veseelégtelenség és májkárosodás lehetséges.

Kezelés: támogató intézkedések és tüneti kezelés, amelyek az olyan szövődmények kiküszöböléséhez szükségesek, mint az artériás hipotenzió, veseelégtelenség, görcsök, gyomor-bélrendszeri zavarok és légzésdepresszió.

Az olyan speciális intézkedések, mint a kényszerdiurézis, a dialízis vagy a hemoperfúzió, nem garantálják az NSAID-ok eliminációját magas plazmafehérje-kötődésük és intenzív metabolizmusuk miatt.

Kiadási forma és csomagolás

diklofenak

Nemzetközi nem védett név

diklofenak

Dózisforma

Oldatos intramuszkuláris injekcióhoz 25 mg/ml 3 ml

Összetett

1 ml oldat tartalmaz hatóanyag - diklofenak-nátrium 25 mg, ban bensegédanyagok: mannit, benzil-alkohol, nátrium-metabiszulfit, propilénglikol, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Leírás

Tiszta, színtelen vagy halványsárga oldat.

Farmakoterápiás csoport

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. Ecetsav származékok. diklofenak

ATX kód: M01AB05

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Intramuszkuláris injekció után gyorsan felszívódik. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 75 mg-os adagban 15-30 perc, a maximális koncentráció 1,9-4,8 (átlagosan 2,7) mcg / ml. 3 órával a beadás után a plazmakoncentráció átlagosan a maximum 10%-a.

A májban metabolizálódik, főként oxidáció és konjugáció útján. Körülbelül 99%-a kötődik plazmafehérjékhez, főleg albuminhoz. A beadott adag körülbelül 2/3-a a vizelettel, a többi pedig az epével ürül. A beadás után 72 órával a beadott dózis közel 90%-a ürül ki a szervezetből. Az ízületi folyadékban magas koncentrációt hoz létre. Kis mennyiségben behatol az anyatejbe. A gyógyszer 50%-a metabolizálódik az "első áthaladás" során a májon. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) kétszer kisebb a gyógyszer orális beadása után, mint azonos dózis parenterális beadása után. Krónikus hepatitisben vagy kompenzált májcirrhosisban szenvedő betegeknél a farmakokinetikai paraméterek nem változnak.

Azoknál a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc, a metabolitok kiválasztódása az epében nő, ezért a plazmakoncentrációjuk növekedése nem figyelhető meg.

Farmakodinamika

A diklofenak gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. A ciklooxigenáz (COX) 1 és 2 válogatás nélkül gátolja az arachidonsav metabolizmusát, csökkenti a prosztaglandinok mennyiségét a gyulladás fókuszában. Sérülések esetén a posztoperatív időszakban a Diclofenac csökkenti a fájdalmat és a gyulladásos ödémát.

Használati javallatok

a mozgásszervi rendszer gyulladásos betegségei (rheumatoid arthritis, psoriatica, spondylitis ankylopoetica, köszvényes ízületi gyulladás)

a mozgásszervi rendszer degeneratív betegségei (osteoarthrosis, osteochondrosis)

neuralgia, myalgia

tendovaginitis, bursitis

poszttraumás fájdalom szindróma gyulladással, posztoperatív fájdalom szindróma

vese kólika

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert felnőtt betegeknél alkalmazzák. A gyógyszert intramuszkulárisan adják be mély injekcióval a gluteális régióba. Egyszeri adag felnőtteknek - 75 mg (egy ampulla). Szükség esetén ismételt beadás lehetséges, de legkorábban 12 óra elteltével.

A gyógyszerhasználat időtartama nem haladja meg a 2 napot, ha szükséges a kezelés időtartamának növelése, áttérnek a gyógyszer orális formájára.

Mellékhatások

Néha

Fájdalom az epigasztrikus régióban, hányinger, hányás, hasmenés, hasi görcsök,

dyspepsia, puffadás, étvágytalanság

Fejfájás, szédülés

Bőrkiütés

Az aminotranszferázok szintjének növelése a vérszérumban

Reakciók az intramuszkuláris injekció helyén helyi fájdalom formájában és

pecsétek

Ritkán

Emésztőrendszeri vérzés (vérhányás, melena, hasmenés

vér keveréke)

Gyomor- és bélfekélyek, akár anélkül

vérzés vagy perforáció

Álmosság

Csalánkiütés

Hepatitis, néha sárgaság kíséretében

Bronchiális asztma

Szisztémás anafilaxiás/anafilaktoid reakciók

hipotenzió

Egyes esetekben

Aftás szájgyulladás

Glossitis

A nyelőcső elváltozásai

Membránszerű szűkületek előfordulása a bélben

Nem specifikus hemorrhagiás vastagbélgyulladás, a nem specifikus súlyosbodása

colitis ulcerosa vagy Crohn-betegség, székrekedés

Hasnyálmirigy-gyulladás

Érzékszervi zavarok, paresztéziák, memóriazavarok,

zavartság, álmatlanság, ingerlékenység, görcsrohamok, depresszió,

szorongás, rémálmok, remegés, pszichotikus reakciók

Aszeptikus meningitis

Látászavarok (homályos látás, diplopia)

Halláskárosodás, fülzúgás

Ízlelési zavarok

bőrkiütések buborékok formájában, ekcéma, erythema multiforme,

Stevens-Johnson, Lyell-szindróma (akut toxikus epidermolízis),

eritroderma (hámlasztó dermatitis), hajhullás,

fényérzékenység, purpura, beleértve allergiás

Akut veseelégtelenség, a vizelet üledékének megváltozása (hematuria és

proteinuria), intersticiális nephritis, nephrosis szindróma

papilláris nekrózis

- fulmináns hepatitis

Thrombocytopenia, leukopenia, hemolitikus anaemia, aplasztikus

agranulocitózis

Vasculitis

Tüdőgyulladás

Cardiopalmus

Mellkasi fájdalom

magas vérnyomás

Pangásos szívelégtelenség

Helyi tályogok és nekrózisok az intramuszkuláris injekció helyén

Ellenjavallatok

túlérzékenység a diklofenakkal és a gyógyszer egyéb összetevőivel, érzéstelenítőkkel szemben

a bronchiális asztma teljes vagy nem teljes kombinációja, az orr és az orrmelléküregek visszatérő pollinózisa, valamint az acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek intoleranciája

gyomor- és/vagy bélfekély, peptikus fekély vagy vérzés (legalább két epizód), beleértve az anamnézist

gyomor-bélrendszeri vérzés vagy perforáció nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazása miatt

ismeretlen etiológiájú vérképzőszervi rendellenesség

cerebrovascularis vagy más aktív vérzés

súlyos szívelégtelenség, súlyos szívvezetési zavarok, bradycardia, kardiogén vagy hipovolémiás sokk

súlyos máj- és veseelégtelenség

terhesség és szoptatás

gyermekek és serdülők 18 éves korig

Gyógyszerkölcsönhatások

A diklofenak növeli a digoxin és a lítiumkészítmények plazmakoncentrációját.

Megállapították, hogy a diklofenak csökkenti a diuretikumok hatását. A kálium-megtakarító diuretikumok szedésének hátterében megnő a hyperkalaemia kialakulásának kockázata, ezért rendszeresen ellenőrizni kell a vérszérum káliumtartalmát.

Az antikoagulánsok, trombolitikus szerek (altepláz, sztreptokináz, urokináz) hátterében nő a vérzés kockázata (gyakran a gyomor-bél traktus).

A diklofenak csökkenti a vérnyomáscsökkentő és hipnotikus szerek hatását.

Más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel és glükokortikoszteroid gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása növeli a mellékhatások (gyomor-bélrendszeri vérzés) valószínűségét.

A diklofenak növeli a metotrexát és a ciklosporin koncentrációját a vérben, ami a metotrexát fokozott toxicitásához és a ciklosporin fokozott nefrotoxicitásához vezethet. Óvatosan alkalmazza a diklofenakot a metotrexát bevétele előtti és utáni 24 órában.

Az acetilszalicilsav csökkenti a diklofenak koncentrációját a vérben.

Bizonyítékok vannak a kinoloncsoportba tartozó antibakteriális gyógyszerek vérkoncentrációjának növekedésére, ha a diklofenakkal egyidejűleg szedik.

Cefamandollal, cefoperazonnal, cefotetánnal, valproinsavval és plicamicinnel kombinálva a hypoprotrombinemia előfordulása nő.

A ciklosporin és az aranykészítmények fokozzák a Diclofenac hatását a prosztaglandinok vesékben történő szintézisére, ami a nefrotoxicitás növekedésében nyilvánul meg.

A paracetamollal történő egyidejű alkalmazás növeli a Diclofenac nefrotoxikus hatásának kockázatát.

Etanollal, kolhicinnel, kortikotropinnal és orbáncfűvel történő egyidejű alkalmazás növeli a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.

Hipoglikémiás vagy hiperglikémiás reakciók kialakulásáról számoltak be a diklofenak és a hipoglikémiás szerek együttes alkalmazása esetén.

A fényérzékenységet okozó gyógyszerek fokozzák a Diclofenac ultraibolya sugárzással szembeni szenzibilizáló hatását.

A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a Diclofenac plazmakoncentrációját, ezáltal növelve annak hatékonyságát és toxicitását.

Különleges utasítások

Óvatosan kell felírni a gyógyszert bronchiális asztmában, pangásos szívelégtelenségben, artériás magas vérnyomásban, ödémás szindrómában, alkoholizmusban, divertikulitiszben, diabetes mellitusban, indukált akut májporfiriában, posztoperatív időszakban, időseknél.

A gyógyszeres kezelés ideje alatt szisztematikusan ellenőrizni kell a májfunkciót. Ha a májbetegség klinikai tünetei vannak, és ha a májfunkciós paraméterek megsértése továbbra is fennáll vagy fokozódik, a Diclofenac alkalmazását fel kell függeszteni.

A gyógyszer alkalmazása során gyomor-bélrendszeri vérzés léphet fel, vagy a gyomor-bél traktus fekélye alakulhat ki, amelyet esetenként perforáció is bonyolít. Ezeket a szövődményeket nem feltétlenül előzik meg figyelmeztető tünetek vagy a kórelőzményben szereplő peptikus fekélybetegség. Azokban a ritka esetekben, amikor ezek a szövődmények a Diclofenac-ot szedő betegeknél jelentkeznek, a gyógyszert le kell állítani.

A diklofenak, más nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan, átmenetileg gátolja a vérlemezke-aggregációt. Ezért a csökkent hemosztázisban szenvedő betegeknél gondos, megfelelő laboratóriumi ellenőrzés szükséges.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra. A gyógyszert szedő betegeknek tartózkodniuk kell az olyan tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyors mentális és motoros reakciókat igényelnek.

Túladagolás

Tünetek: szédülés, fejfájás, a tüdő hiperventillációja, tudatzavar, myoklonus görcsök, hányinger, hányás, hasi fájdalom, vérzés, károsodott máj- és vesefunkció.

A kezelés tüneti.

Nem valószínű, hogy az erőltetett diurézis, hemodialízis vagy hemoperfúzió hasznos lesz az NSAID-ok eliminációjában, mivel ezeknek a gyógyszereknek a hatóanyagai erősen kötődnek a plazmafehérjékhez és nagymértékben metabolizálódnak.

Kiadási forma és csomagolás

3 ml színtelen üveg ampullákban nyitógyűrűvel. 5 ampullát helyezünk polivinil-klorid fóliából készült buborékcsomagolásba, vagy 25 ampullát buborékcsomagolásba (az ampullákat karton válaszfalak választják el) egy késsel az ampullák kinyitásához. karton.

Tárolási feltételek